医学药理学第18章 解热镇痛抗炎药.pptVIP

第十八章 解热镇痛抗炎药 (antipyretic-analgesic and anti-inflammatory) 二、解热镇痛抗炎药作用机理 抑制环氧酶（ COX ） COX -1 和 COX-2 为前列腺素合成酶 的两个同工酶 CoX-1 参与血管紧张度调节，与胃粘 膜、肾血流和血小板的聚集等有关 COX-2 与解热镇痛抗炎有关 二、解热镇痛抗炎药作用机理 抑制 COX ，减少中枢前列腺素 合成 . 对 COX 的抑制作用和药理 作用成正比 * PG 具致热、致痛、致炎作用 非甾体类抗炎药 ( NSAID ) 解热作用 仅影响散热，不影响产热，不能将 体温降到正常以下 PG 在发热中所起的作用－直接作 用 镇痛作用 仅能缓解中等程度的疼痛 对创伤性剧痛、内脏平滑肌绞痛无 效 PG 在疼痛时所起的作用－直接作 用及放大效应 抗炎作用 仅用于风湿、类风湿性关节炎 不能根治，不能减少合并症的发生 PG 在炎症中的作用－协同作用 苯胺类无抗炎作用 解热镇痛药的抗炎作用机制 水杨酸类（ salicylates) 乙酰水杨酸 （ acetylsalicylic acid ） 水杨酸钠（ sodium salicylate ） ( 水杨酸刺激性大，仅外用） 乙酰水杨酸（ aspirin 阿司匹林 ) 一、体内过程： 大部分在小肠吸收－酯酶水解－ 水杨酸 血浆蛋白结合率高（ 80-90%