解 热 镇 痛 抗 炎 药.pptVIP

药名 特点 塞来昔布 （－） COX-2 ＞ COX-1 ， 375 倍 （－） PGI 2 合成 关节炎、术后痛；不良少 罗非昔布 不抑制血小板聚集 胃肠道反应轻 。 骨关节炎 尼美舒利 抗炎作用强，副作用小 表 20 － 3 选择性 COX-2 抑制 药物 镇痛药与解热镇痛抗炎药区别 镇痛药 解热镇痛药 作用机制 中枢 , （＋） 阿片 R 抑制 PG 合成 镇痛主要在外周 药理作用 镇痛镇静抑呼吸 解热镇痛抗风湿 无解热、抗风湿 无抑呼吸 、 便秘 不良反应 耐受、成瘾 胃肠、血液、肝肾 主要应用 剧痛 、麻前给药 发热、钝痛、关节炎 过敏 阿司匹林 治疗类风湿性关节炎的药物 类风湿 ： 慢性进行性关节部位炎症，伴 有滑膜、软骨和骨质的破坏，最后导致 关节变形僵直。在发病过程中，有免疫 机制参与。 改善症状的药物： NSAID 改变病情的药物 （通过免疫抑制和 / 或抗 炎作用）： 金制剂，青霉胺，柳氮磺吡 啶等 阿司匹林 阿司匹林 阿司匹林肠溶片 吲哚美辛片 布洛芬缓释胶囊 尼美舒利胶囊 去痛片 对乙酰氨基酚片 复方氨酚烷胺片 氨咖黄敏胶囊 复方酚咖伪麻胶囊 板蓝根颗粒 新雪颗粒 柴黄颗粒 复方氨酚甲麻口服液 对乙酰氨基酚口服溶液 第二十章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 Antipyretic,analgesic and anti-inflammatory drugs 非甾体抗炎药 前列腺素抑制药 阿司匹林类 阿司匹林 又称 : 非甾体抗炎药 （ non-steroidal anti- inflammatory drugs, NSAID ） ? 具有解热、镇痛作用 ? 多数有抗炎、抗风湿作用 ? 共同的作用基础 —— 抑制前 列腺素 （ PGs ） 的 生物合成 阿司匹林 阿司匹林 阿司匹林 阿司匹林 阿司匹林 解热镇痛药 协同作用 （ — ） 组织胺、缓激肽、 5-HT 等释放 PG 合成增加 非特异性致炎物质和抗原 扩张血管 毛细血管通透性增加 致痛 扩张血管 毛细血管通透性增加 痛觉增敏 炎症 （红斑、水肿、疼痛 ） 抗 炎 ? 抗 风 湿 阿司匹林 第 1 节 非选择性环氧酶抑制药 ? 水杨酸类 阿司匹林 ? 苯胺类 对乙酰氨基酚 ? 有机酸类 – 吲哚基和茚基乙酸类 吲哚美辛 – 芳基丙酸类 布洛芬 – 芳基乙酸类 双氯芬酸 – 烯醇类 吡罗昔康 美洛昔康 ? 吡唑酮类 保泰松 ? 烷酮类 萘丁美酮 一、水杨酸类 (salicylates ） 阿司匹林 (aspirin , 乙酰水杨酸 ) 【 体内过程 】 po 胃 小肠 吸收 酯酶 水杨酸 阿司匹林 分布 血浆蛋白结合率 80 ％～ 90 ％ 组织 关节腔 脑脊液 胎盘 阿司匹林 肝代谢 产物 甘氨酸 葡萄糖醛酸 po ＜ 1g : 恒比消除 ， t 1/2 :2 ～ 3h po≥1g: 恒量消除 , t 1/2 :15 ～ 30h + 尿排；尿液 pH ↑ 排 85 ％ ↓排