第六章 类药性质1018.pptVIP

酸性和碱性亚结构及其对应的 pKa 举例 酸类 pK a 三氟乙酸 0.23 三氯乙酸 0.9 二氯乙酸 1.3 氯乙酸 2.9 甲酸 3.8 苯甲酸 4.2 琥珀酸 4.2 ， 5.6 乙酸 4.8 苯硫酚 6.5 对硝基苯酚 7.2 间硝基苯酚 9.3 苯酚 10.0 碱类 pK a 胍 13.6 乙酰胺 12.4 四氢吡咯 11.3 哌啶 11.1 甲胺 10.6 哌嗪 9.8 ， 5.3 三甲胺 9.8 甘氨酸 9.8 吗啉 8.4 咪唑 6.8 吡啶 5.2 喹啉 4.9 苯胺 4.9 三唑 2.5 嘌呤 2.4 嘧啶 1.2 二苯胺 0.8 药物 pKa 举例 酸类 pK a 青霉素 V 2.7 水杨酸 3.0 ， 13.8 乙酰水杨酸 3.5 双氯芬酸 4.1 磺胺噻唑 7.1 苯巴比妥 7.4 ， 11.8 苯妥英 8.3 对乙酰氨基酚 9.9 咖啡因 14 碱类 pK a 咖啡因 0.6 奎尼丁 4.1 ， 8.0 甲苯磺丁脲 5.3 可卡因 8.4 麻黄碱 9.4 丙