药物分子设计模板.模板.pptVIP

手性药物中最常见的现象是只有一个对映体有药理活性，而另一个没有或几乎没有活性。 例：芳氧丙醇胺β阻断剂 此类药物均是S-异构体有强效，而R型作用很弱，两者强度差异通常为数十至一百倍。 只有一个对映体有药理活性 * 例：沙利度胺（反应停） 沙利度胺（Thalidomide）由于其致畸性曾曾被认为药物发展史上的一个悲剧。后经深入研究发现，它的S-（-）-异构体有强致畸作用，而R-（+）-异构体即使剂量达400mg/kg，对小鼠也无致畸作用，可用于治疗关节炎和治疗乳腺癌。 对映体有不同或相反的药理活性 * 结构复杂 结构简化 合成困难 便于合成 天然产物先导物 修饰/改造 资源有限 利于工业化 疗效欠佳