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中药凝胶剂研究近况
(作者:___________单位: ___________邮编: ___________)
[摘要] 中药凝胶剂是一种新型的中药外用制剂。本文
从中药凝胶剂基质的选择、释药机制研究、渗透促进剂的应用、质量
控制等方面阐述中药凝胶剂的研究近况,并对中药凝胶剂的未来发展
进行了展望。
[关键词] 中药凝胶剂;释药机制;渗透促进剂;质量控制
中药凝胶剂是一种新型的中药外用制剂,具有涂展性好,
无油腻感,易于清洗,透皮吸收好等特点。凝胶剂系指药材提取物与
适宜基质制成的、具有凝胶特性的半固体或稠厚液体制剂[1]。中药凝
胶剂常用于皮肤或黏膜给药,用于抗炎镇痛、抗菌抗病毒、局部止血
等[2-3]。目前,中药凝胶剂研究取得了较大的发展,在医院制剂中广
为应用。本文对中药凝胶剂近年的研究进展概述如下职称论文:
1 基质材料
中药凝胶的基质材料根据其性能不同,可分为水性凝胶基
质与油性凝胶基质。水性凝胶基质的构成一般为水、甘油或丙二醇与
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纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等;油性
凝胶基质则由液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构
成。必要时可加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、透皮促进剂等附加剂[1]。
不同的基质材料的释药特性和临床应用不同,因此,需结合药物特性
和临床应用选择合适的基质材料。目前,水溶性凝胶基质应用较多,
主要代表为卡波姆及纤维素类。
李秀青等[4]以卡波姆940、PEG4000、甘油为基质制,以
辣椒碱,苦参碱为主药,研制了瘢痕止痒凝胶,药效学实验表明其烧
伤烫伤愈后瘢痕止痒及各种皮肤瘙痒症具有较好的效果。王芊等 [5]
制备丹参酮凝胶,以羟丙基纤维素、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)
为混合基质,不仅使凝胶剂的黏附力得到了提高,还可对丹参酮的释
药速率在一定范围之内进行调节。张小军等[6]以卡波姆 940 为基质
制备了复方芦荟凝胶剂,涂展性好,无油腻感,易于清洗,透皮吸收
好,治疗痤疮效果良好。王雷等[7]以壳聚糖和卡波姆为基质制备黄芩
苷凝胶,以达到局部迅速给药、避免胃肠道对药物的降解及肝脏的首
过效应的目的并起到长效、缓释的作用。张蜀艳等[8]用正交实验对麻
疯树酚凝胶的最佳配方进行了筛选,以卡波姆为基质制备的凝胶剂,
光滑细腻,释药快且稳定。
基质材料的选择对于制剂中药物的释放有着重要的影响。
陈秋红等[9]以离体鼠皮为屏障,采用改良的 Franz 扩散池法,以秋
水仙碱为检测指标比较了 3 种基质对秋水仙碱凝胶体外透皮速率的
影响,结果为以 Carbomer 为基质的秋水仙碱凝胶体外透皮速率最
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高,其次为HPMC基质凝胶,CMC-Na基质凝胶体外透皮速率最低。
2 释药机制
中药凝胶剂释药机制复杂,受较多因素影响。一般情况下,
亲水凝胶骨架中药物的释放符合 Fick定律,可以用 Higuchi动力学
方程描述其动力学过程。张蜀艳等[8]为比较不同浓度各基质对麻疯树
酚释药的影响,采用透析膜扩散法进行体外释药实验,结果发现麻疯
树酚凝胶剂释药过程符合Higuchi方程。梁学政等[10]采用Franz扩
散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,进行双柏凝胶剂中大黄素体外透
皮吸收的实验,结果表明大黄素体外经皮吸收符合Higuchi动力学过
程。有时凝胶剂中的药物具有溶出控制的特征,呈恒速释放,或符合
其他模式,用Fick扩散机制无法解释。这种非Fick扩散模式可能是
由于凝胶溶胀前沿移动后,聚合物松弛产生的。如以卡波姆为基质材
料时,可以零级动力学释放药物。付毅华等[11]采用改良Franz扩散
池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以青藤碱为指标性成分,研究祛风
止痹凝胶剂体外渗透性,结果表明青藤碱经皮吸收过程为零级动力学
过程。
3 渗透促进剂的研究应用
经皮给药制剂研究必须首先解决药物对皮肤的穿透性和透
皮速率的问题。除少数剂量小且具有适宜溶解性的小分子药物外,大
多数药物的透皮速率都无法满足治疗需要。
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