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核医学(PETCT显像剂
———————————————————————————————— 作者:
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PET显像剂的种类
显像剂类型
核素
显像剂
用途
血流灌注型
13N
13N-NH3 · H2O★
心、脑血流测定
15O
15O-H2O★
脑血流测定
15O
15O-CO2
血流测定
15O
15O-正丁醇?????????????????
血流量测定
82Rb
82RbCl
心肌血流量测定
62Cu
62Cu-Cu(PTSM)
心、脑血流量测定
代谢型
18
18F-FDG
葡萄糖代谢
18
18F-FET
氨基酸代谢
18
18F-FPT
氨基酸代谢
18
18F-FEMET
氨基酸代谢
11
11C-MET
氨基酸代谢
11
11C-乙酸盐
脂肪酸代谢
11
11C
脂肪酸代谢
11
11C-胆碱
胆碱代谢
11
11C
核酸代谢
18
18F-氟代甲基胆碱
胆碱代谢
18
18F-氟代乙基胆碱
胆碱代谢
18
18F-FLT
细胞增殖
18
18F-FMISO
乏氧显像
18
18F
乏氧显像
18
18F-NaF
骨血流与骨盐代谢
15O
15O-O2★
氧代谢
结合型
11
11C
多巴胺转运蛋白显像
11
11C
多巴胺D1受体显像
11
11C
多巴胺D2受体显像
11
11C
多巴胺D2受体显像
11
11C
5-羟色胺转运蛋白显像
11
11C
5-羟色胺受体显像
11
11C
苯并二氮卓受体显像
11
11C
单胺氧化酶B活性显像
11
S-[11C
肾上腺素能受体显像
11
11C
乙酰胆碱能受体显像
11
11C
乙酰胆碱能受体显像
11
11C
乙酰胆碱能受体显像
11
11C
阿片受体显像
11
11C
阿片受体显像
18
18F-DOPA
多巴胺能神经递质显像
18
18F-β-FP-CIT
多巴胺转运蛋白显像
18
18F
多巴胺转运蛋白显像
18
18F
多巴胺D2受体显像
18
18F-FESP
多巴胺D2受体显像
18
18F
5-羟色胺受体显像
18
18F
苯并二氮卓受体显像
18
18F-FES
雌激素受体显像
18
18F
肾上腺素能受体显像
18
18F
血管生成显像
18
18F
肿瘤细胞凋亡显像
18
18F
阿片受体显像
18
18F
σ受体显像
18
18F
生长抑素受体显像
18
18F
基因表达显像
18
18F
基因表达显像
18
18F
反义显像
正电子显像剂的一般性质量要求
正电子显像剂有其本身的特殊性,即必须在严格的时间限制内完成生产和就地就近使用,而且在生产与应用之间没有足够时间进行目前认可的所有质量控制(QC)试验,不仅细菌学、内毒素检查是如此,某些化学质量检查也是如此。
正电子显像剂有两个特点,其一是因所用放射性核素的半衰期短,生产这些化合物时必须涉及高水平的放射性,以便最后能得到临床研究需要的有用数量,生产工序必须遥控。其二,所研究的化合物极其微量,生产的绝大多数正电子显像剂不加载体,通常相当于近纳摩尔量级。这在测定生理机能时具有不产生药效效应的优点。因此,使用于质量控制的分析方法必须具有更低的探测下限。
在正电子显像剂这种特殊情况下,最终产品的质量控制受到时间的限制,对质量保证来讲,过程控制成为主要因素。因此应建立单独而又严格的生产控制测量方法和程序。例如在生产过程中,采用放射性高效液相色谱(HPLC)和放射性气相色谱(GC)等方法,无疑可以保证产品质量。在线(Online)生产控制更有效的方法是连续监测合成中放射性的变化,这有可能在很早阶段就发现生产过程中的大多数问题。生产工艺研究结束时以及随后工艺和物料来源的任何明显变化,都应通过对几批放射性显像剂的必要质量指标进行验证以进行全面的质量控制。
成分和原材料的质量管理是正电子显像剂质量保证的重要的过程控制。这些原材料包括生产器具以及药物制品等所有成分。每批原材料的一致性和质量必须得到保证并有证明文件。经过“入口控制”后,该批产品必须作出标记并登记批号,且应备有关生产控制方式的证明文件,并制订试验记录和分析方法细则说明。凡药典收载的成分,有详细的说明书就足够了。如果试验方法药典未载明,则必须对其确认并被证实符合质量要求。如果药典未载明而通常用作PET显像剂合成前体的原材料,必须以专题报告形式作出说明,包括名称、鉴定方法、纯度试验说明、稳定性和物理、化学性质。
在18F-FDG生产中,比较重要的原材料包括靶材料的纯度和丰度、三氟甘露糖的纯度、乙腈的纯度与含水量的高低以及其它化学试剂的质量,同时也包括靶室的清洁程度、反应器皿的清洁程度以及分离纯化材料的质量等,只有这些材料均合乎要求,才能生产出符号要求的18F-FDG。
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