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药物动力学
一、名词解释
1. 生物利用度:指制剂中药物被吸收进入体循环的速度与程度。
包括生物利用程度与生物利用速度。
2. 清除率:指单 时间从体内消除的含药血浆体积或单 时间从
体内消除的药物表观分布容积。
3. 积蓄系数:又叫蓄积系数,或称蓄积因子,系指坪浓度与第 1 次
给药后的浓度的比值,以 R 表示之。
4. 双室模型:药物在一部分组织、器官和体液的分布较快,分别
时间可忽略不计,则可以近似地把这些组织、器官和体液,连同血浆
一起构成 “中央室”,把药物分布较慢的组织、器官和体液等部分称为
“周边室 ”,从而构成双室模型。
5. 非 性药物动力学:有些药物的吸收、分布和体内消除过程,不
符合 性药物动力学的三个基本假设之一,呈现与 性动力学不同的
药物动力学特征,这种药物动力学特征称为非 性药物动力学。
二、解释下列公式的药物动力学意义
Css Css
1. DF max min
C
ss
药物血药浓度的波动度为稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓
度差,与平均稳态血药浓度的比值。
k Fx 1 1
2. Css a 0 ( )
min k k
V(k k ) 1 e 1 e a
a
多剂量血管外给药,当 t =τ 时,药物稳态最小血药浓度与时间的
关系。
X MR T
3. V 0
SS
A UC
药物单剂量静注后,稳态表观分布容积为消除率与平均滞留时间
的乘积。
dx k x k t k x k t
4. u e 0 2 1 e e 0 2 1 e
dt
二室模型静注给药,原药经肾排泄速度与时间的关系式。
K X
5.C m 0
ss V X
m 0
具有非 性药物动力学性质的药物,当多次给药达到稳态浓度时,
稳态浓度与剂量 X 0 的关系。
三、回答下列问题(共 40 分)
1. 何谓药物动力学?药物动力学的基本任务是什么?
答:药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法,定量描述药
物在体内动态变化规律的学科。药物通过各种途径进入体内,其吸收、
分布、代谢和排泄,即 ADME 过程均存在 “量时”变化或 “血药浓度经
时”变化,对这 一动态变化过程规律进行定量描述即为药物动力学的
基本任务。
2. 双室模型血管外给药可分为哪几个时相?写出各时相的半衰
期
公式表达式?
答:分为三个相
a :吸收相。药物浓度持续上升,在这 一阶段,药物吸收为主要过
程。t =0.693/k
1/2 (a) a
b:分布相。药物浓度下降,说明吸收至一定程度后,药物从中央
室向周边室转运,此时,药物分布是主要过程。t1/2 (α) =0.693/α
c :消除相,药物浓度逐渐地衰减,体内过程主要是消除。t1/2 (β )
=0.693/β
3. 生物利用度的研究方法有哪几种?写出药理效应法的一般步
骤?
答:研究方法有:血药浓度法、尿药浓度法、药理效应法。
药理效应法的一般步骤 :测定剂量-效应曲
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