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药学常识 1.肝药酶 “肝脏混合功能”的简称。 大多数药物在肝脏进行，因内存在有混合功能，而该系统能促进多种药物发生转化，故 称肝药酶。少数药物的生物转化是靠非微粒体酶的催化，如中的（），血浆中的（ACHE ） 等。 中文名：肝药酶 外文名：mixed function enzyme 定 义：促进多种药物发生转化 主要领域：医药 类 型：酶 分布位置：主要存在于肝细胞内质网中 简介 “肝脏混合功能”的简称。此酶系是上的一组系，主要能催化许多结构不同药物氧化过程 的氧化酶系。其中最重要的是单氧化酶系。是一类-盐蛋白（heme-thiolate proteins）的超 家族，它参与和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。其他有关的酶和辅酶包括： NADPHCYP450 还原酶、、和等。许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性，能提高 酶活性的药物称为“”，反之称为“” 。药酶诱导作用 的结果是促进代谢，通常可降低大多数药物的药理作用，包括诱导剂本身和一些同时应 用的药物。 　　其中它的自身诱导作用使其用量越来越大而成为这些药物产生的原因。 酶诱导剂：、、、、等。 药酶抑制作用 许多药物能对肝中酶产生抑制作用，从而使其他减慢，导致药理活性及毒副作用增加。 酶抑制剂：、、西咪替丁、、等。 2.受体 受体是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一结合进而激活细胞内一系列生物化学 反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质。与受体结合的生物活性物质统称为 第 1 页 共 21 页 （ligand)。受体与配体结合即发生分子构象变化，从而引起细胞反应，如介导细胞间信号转 导、细胞间黏合、等过程。 3.信号分子 信号分子(signaling molecules)是指生物体内的某些化学分子，既非营养物，又非能源 物质和结构物质，而且也不是酶，它们主要是用来在细胞间和细胞内传递信息，如激素、、 等统称为信号分子，它们的惟一功能是同细胞受体结合，传递细胞信息。 4.胆碱受体 胆碱受体包括两种： {(dú xùn jiǎn)[C H NO ] X——(X 为卤素)} 型受体（）和（）， 9 20 2 毒蕈碱型受体能产生兴奋效应，即心脏活动抑制，支气管胃肠和收缩，分泌增加，瞳孔缩小 等。 为受体阻断剂。（），N1 位于，可引起的兴奋，N2 受体位于膜，可引起电位，导致 骨骼肌兴奋。六烃主要阻断 N1 受体功能，阻断 N2 受体功能。 （毒蕈碱（Muscarine）是一种天然生物碱，有毒，主要存在于丝盖伞属和的真菌中， 例如。粉褶蕈属和小菇属的真菌中也有发现含有达到摄入中毒剂量的物种。牛肝菌属、湿伞 属、乳菇属和红菇属的真菌也发现无害的微量毒蕈碱。有些真菌的毒蕈碱含量可变，例如， 通常占鲜重的 0.0003%，相比之下，丝盖伞属和杯伞属的真菌毒蕈碱含量可达 1.6%。 尼古丁 （Nicotine），俗名，是一种存在于植物（茄属）中的，也是烟草的重要成分， 还是 N 胆碱受体激动药的代表，对 N1 和 N2 受体及中枢神经系统均有作用，无临床应用价 值。 尼古丁会使人上瘾或产生依赖性，重复使用尼古丁也增加心脏速度和升高血压并降低食 欲。大剂量的尼古丁会引起呕吐以及恶心，严重时人会死亡。烟草中通常会含有尼古丁。） M 胆碱受体的药理学分型 的识别位点在各亚型间是相当保守的，虽然目前已得到多种对 M 胆碱受体有选择性的 阻断剂，但仍未发现仅对一种受体亚型具有高选择性的阻断剂。常用的 M 胆碱受体亚型的 选择性阻断剂如下： M1 胆碱受体 亲和力最高的是 MT17，它是近年发现的含于毒蛇中的一种毒素。其它尚 有 4-DAMP ，tripitramine ，哌仑西平等。 M2胆碱受体 亲和力最高的是tripitramine 。其他尚有AFDX384, himbacine 和4-DAMP 。 第 2 页 共 21 页 M3 胆碱受体 亲和力最高的是 4-DAMP 。其他尚有darifenacin 。、、血管内皮