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1 吸入型糖皮质激素在临床的应用 2 内 容 1. 雾化吸入糖皮质激素在儿童哮喘的临床应用 2. 雾化吸入糖皮质激素用于儿童哮喘的安全性 3 吸入疗法的概念 ? 吸入疗法 是目前哮喘治疗中 首选 的给药方法 1,2 ? 吸入的药物是以气溶胶的形式输出,并随呼吸进 入体内,气溶胶具有巨大的接触面,有利于药物 与气道表面黏膜上皮细胞接触而发挥药效 2 1. 中华医学会儿科学分会呼吸学组 . 儿童支气管哮喘诊断与防治指南 , 中华儿科杂志 . 2008;46(10):745-753 2. 洪建国 . 吸入装置的研究进展 // 林江涛,殷凯生 . 哮喘防治新进展专题笔谈 . 北京:人民卫生出版社 . 2008:206-16. 4 糖皮质激素雾化吸入疗法的临床地位 中国儿童支气管哮喘诊治指南明确指出 ? 强调 ICS 是哮喘长期控制的一线药物 GINA 指南 2014 指出: ? 吸入型糖皮质激素是最有效的哮喘控制方法,推 荐用于各年龄段儿童哮喘的治疗; ? 吸入疗法是 5 岁及以下儿童哮喘治疗的基石 1. 中华医学会儿科学分会呼吸学组 《中华儿科杂志》编辑委员会 . 儿童支气管哮喘诊断与防治指南 . 中华儿科杂志 . 2008,46(10):745-53. 5 ? 作用直接迅速 ? 局部药物浓度高,疗效好 ? 所用药物剂量小 ? 避免或减少全身用药可能产生的副作用 吸入疗法的优点 6 吸入 装置 年龄范围 2 years 2 – 5 years 5 years 雾化器 Adults 气雾剂 + 面 罩式储雾罐 气雾剂 + 吸 嘴型储雾罐 干粉剂 理想的装置 可用的装置 不推荐的装置 不同年龄适用的装置 7 洪建国 . 吸入装置的研究进展 // 林江涛,殷凯生 . 哮喘防治新进展专题笔谈 . 北京:人民卫生出版社 . 2008:206-16. 雾化吸入治疗起效快,适用人群广 与口服治疗相比,雾化吸入疗法: ? 药物被直接送到病变部位,作用于局部受体 ? 起效快 ? 全身副作用小 ? 可同时吸入几种药物 无需患者主动吸气配合,特别适用于幼儿、年老体弱或急性期患者 8 雾化吸入糖皮质激素作用迅速,安全、高效 直接进入 支气管和肺部 减少了全身 药物的用量 使用安全 可靠 雾化吸入糖皮质激素 迅速发挥 作用 副作用小 无需特殊 吸入技巧 雾化吸入糖皮质激素的优点 洪建国 . 吸入装置的研究进展 // 林江涛,殷凯生 . 哮喘防治新进展专题笔谈 . 北京:人民卫生出版社 . 2008:206-16. 9 ? 布地奈德混悬液( Budesonide ): 目前国内常用的雾化吸入药物 ? 丙酸倍氯米松混悬液( Beclomethasone dipropionate ) 2013 年 7 月在中国上市, 0.8mg/ 支,意大利生产 ? 丙酸氟替卡松混悬液 ( Fluticasone propionate ): 尚未在中国正式上市 洪建国等 . 中国实用儿科杂志 . 2012, 27(4): 265-269. 雾化吸入糖皮质激素药物 10 儿童雾化用药 经典新选择 —— 丙酸倍氯米松 【适应症】 本品适用于治疗哮喘及改善支气管阻塞症状, 研究进展适应症包括用于治疗毛支炎、肺炎,喉炎等下呼 吸道炎症。 【规格】 2ml : 0.8mg 【用法用量】 成人:单剂量药瓶经雾化器给药,每次 1 支,每天 1~2 次。 儿童:单剂量药瓶的一半剂量经雾化器给药,每次 0.5 支, 每天 1~2 次。 单剂量药瓶上用刻度标记出一半剂量。 使用前请充分摇匀。 11 丙酸倍氯米松经肺吸入后的水解过程 BDP 是受体亲和力低的前体药物, 95% 的 BDP 吸入后在肺内迅速被酯酶水解 ( 半衰期 10.4 分钟 ) 为活性代谢物 17-BMP ,最终水解为无活性的倍氯米松排出体外。 17-BMP 在肺内 的稳定性较高, 2h 内仅有 10% 水解为 B ,保证长效抗炎。 Wurthwein G, er al. Biopharm Drug Dispos 1990; 11(5):381-94. Daley-Yates PT, et al. Br J Clin Pharmacol 2001; 51:400-9. 17,21- 二丙酸倍氯米松 ( BDP ) RRA=53 17- 单丙酸倍氯米松 ( 17-BMP ) RRA=1345 21- 单丙酸倍氯米松 ( 21-BMP ) RRA=0.9 倍氯米松 ( B ) RRA=76 ? 12 17- 丙酸倍氯米松的受体亲和力高 亲和力提高 70% Bodor N, Buchwald P. Curr Pharm Des. 2006;12(25):3241-60. 13 17- 丙酸倍氯米松具有适中的亲水性 Ped
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