药剂学课程注射剂与滴眼剂汇编.ppt

药剂学课程-注射剂和蒲滴眼剂 2、特点 优点: 药效迅速、作用可靠 ●适用于不官口服的药物:被消化液破坏、白服吸 收差、消化道刺激性强 ●适用于不宜口服的病人:不能吞咽、昏迷、严重 呕吐 ●产生局部定位作用 缺点: 使用不方便、注射疼痛 易交叉污染、安全性差 制备过程复杂、质量要求高、成本高 ●二、注射剂的分类与给药途径 按分散系统分: 溶液型:水针、油性注射剂 混悬型:只供肌注,不得静脉、椎管 乳浊型:静脉营养乳剂 固体粉末型:粉针剂 二)给药途径 静脉注射:静推和静滴,非水溶液、混悬液不能使用, 所用注射剂不得添加抑菌剂。 椎管注射:注射剂的渗透压和p应与脊椎液相等,不 含微粒,量不超过10m1 肌肉注射:剂量1~5ml,刺激性太大的药物不宜使用。 皮下注射:水溶液为主,剂量1~2ml 皮内注射:剂量02m以下,常用于过敏性试验或疾病诊断。 其他途径:穴位注射、腹腔注射、关节腔注射、动脉注射。 注射剂的质量要求 ●无菌 渗透压 ●无热原 pH 澄明度 ●稳定性 ●安全性 ●其它 第二节热原 口原( orogens)是微勿的代谢产 大多数细菌都能产生,致热能力最强的 是革兰氏阴性杆菌所产生的热原。霉菌 甚至病毒也能产生热原。 含有热原的输液注入人体,大约半小 时以后,就使人体发冷、寒战、体温升 高、身痛、出汗、恶心呕吐等不良反应, 有时体温可升至40°C,严重者出现昏迷、 虚脱,甚至有生命危险。 热原的组成和性质 热原的组成 热原是微生物的一种内毒素、存在于细菌的细胞 膜和固体膜之间。 内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合 物,其中脂多糖( lipopolysaccharide)是内毒素的 主要成分,具有特别强的热原活性,因而大致可 以认为内毒素= 脂多糖的化学组成因菌种不同而异,从大肠杆菌 分出来的脂多糖中有68%~69%的糖,12 13%的类脂化合物,7%的有机磷和其它一些成 分 口热原的分子量一般为10×105左右 ●(二)热原的性质 (1)耐热热原在60℃加热1小时不受影响,100C也 不会发生热解,在180℃34小时,250°3045 分钟或650℃C1分钟可使热原彻底破坏。 口(2/滤过性热原体积小,约在15m之间,故一 般滤器均可通过。但活性炭可以吸附热原; 口的)水溶性热原能溶于水 口/4)不挥发性热原本身不挥发,但在蒸馏时,往往 可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水 口(⑤其它热原能被强酸、强碱破坏,也能被强氧化 剂如高锰酸钾或过氧化氢所钝化,超声波也能破坏 污染热原的途径 (1)从剂中而入这是注射剂出现热原的主要 原因 口(2)从原料中带入 口(3)从容器、用具、管道和装置等带 口(4/制备过程中的污染 口(5)从输液器带入 三、热原的除去方法 口(1)高温涉250℃C加热30分钟以上 碱法玻璃容器、用具还可用重铬酸钾硫 酸清洁液或稀氢氧化钠处理,可将热原破坏 (3)吸附法活性炭对热原有较强的吸附作用, 同时有助滤脱色作用。常用量为01%~0.5%。 (4)离子交换法 口(5)凝胶滤过法分子筛 口(6)反渗透法、超滤法 口生产过程避免微生物的污染、繁殖