（优质课件）帕金森病及其药物治疗.pptVIP

（一）拟多巴胺类药——左旋多巴 99%在外周 DA 不良反应 左旋多巴 1%进入中枢 DA 抗PD作用 特点：1.轻症较好，重症较差 2.对肌肉僵直，运动困难疗效好，其次震颤 3.对吩噻嗪类（如氯丙嗪）所致的PD无效 4.起效慢（2-3周），最大疗效1-6个月 5.剂末现象 脱羧酶 肠、肝 空腹服用 * 左旋多巴的不良反应 早期 1.胃肠道反应 原因：DA直接刺激胃肠道，兴奋延脑呕吐中枢的D2受体 治疗：D2受体阻断药多潘立酮（吗丁啉） 2.心血管反应（低血压，头晕，心律失常） 原因：作用于血管壁DA受体，扩血管 兴奋心脏β1受体 治疗：β受体阻断药 * 左旋多巴的不良反应 长期 1.运动过多症 原因：服用大量L-D，DA受体过度兴奋 治疗：DA受体拮抗药等 2.开-关现象 原因：PD发展导致DA贮存能力下降 治疗：L-DA抑制药缓释剂等 3.精神症状（失眠、焦虑、抑郁） 原因：DA过度兴奋中脑-边缘系统DA受体 治疗：非经典安定剂氯氮平等 * 左旋多巴与其他药物相互作用 与VB6合用：外周不良反应加重（多巴脱羧酶的辅酶） 不能与抗精神病药合用（阻断DA受体） 与MAO-B抑制剂合用：L-D作用增强 与MAO-A抑制剂：避免合用，可引起高血压危象，心律失常 * 复方左旋多巴 L -D+外周脱羧酶抑制剂 卡比多巴，苄丝肼 DA增效药 提高DA浓度 减少左旋多巴用量 增强左旋多巴疗效 减轻外周不良反应 复方制剂 成份 美多巴 左旋多巴100mg+苄丝肼25mg 心宁美 左旋多巴100mg+卡比多巴10mg 息宁 左旋多巴100mg+卡比多巴50mg * （二）多巴胺受体激动药 机制：分子结构与DA相似，能直接 刺激DA受体。 分类 药品 初始剂量 (mg) 常用剂量 (mg/d) 麦角类 溴隐亭 1.25，bid-tid 7.5-40 倍高利特 0.05,qd 0.75-6 α-二氢麦角隐亭 5，bid 20-60 非麦角类 吡贝地尔 50，qd 50-250 普拉克索 0.125，tid 0.75-3 罗匹克罗 0.25，tid 9-24 * 多巴胺受体激动药 特点： 年龄65岁且认知功能正常患者首选 与左旋多巴合用可减少运动并发症 缺点： 更易发生神经精神方面的不良反应 半年内疗效与左旋多巴相当，但此后不如左旋多巴。 * （三）促多巴胺释放药 金刚烷胺 作用机制： 1.促进L-DA进入脑循环 2.促进多巴胺能神经元释放 3.抑制多巴胺的再摄取 4.直接激动多巴胺受体 * 金刚烷胺 给药方法 100-200mg，qd- tid，以100mg/d起始，逐渐加量 超过上述剂量无更大的改善，且有增加副作用的可能 肾功能损害者应减少剂量 不良反应 中枢性：精神错乱，眩晕，失眠，呕吐 周围性：网状青斑，口干，便秘 * （四）MAO-B抑制药 司来吉兰 降低脑内DA降解，提高脑内DA浓度 减少自由基，保护黑质DA神经元，延缓PD 对MAO-A无作用，不产生高血压危象 与左旋多巴合用： 减少左旋多巴剂量30％左右 降低外周不良反应 使开关现象减少，甚至消失