(优质课件)注射用氟尿嘧啶.pptVIP

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注射用氟尿嘧啶 * 药代动力学 本品主要经肝脏代谢,分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约15%的氟尿嘧啶在给药1 小时内经肾以原型药排出体外。大剂 量用药能透过血脑屏障,静脉滴注半小时后到达脑脊液中,可维持3小时。T1/2α为10~20分钟,T1/2β为20小时。 * 用法用量 氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体重一日10~20mg/kg,连用5~10日,每疗程5~7克(甚至10克)。若为静脉滴注,通常按体表面积一日300~500mg/m2,连用3~5天,每次静脉滴注时间不得少于6~8小时;静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。用于原发性或转移性肝癌,多采用动脉插管注药。腹腔内注射按体表面积一次500~600mg/m2。每周1次,2~4次为1疗程 * 适应症 1、本品可用于乳腺癌、消化道癌肿(包括原发性和转移性肝癌、胆道系统肿瘤和胰腺癌)、卵巢癌和原发性支气管肺腺癌的辅助治疗和姑息治疗; 2、用于治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌; 3、可用于浆膜腔癌性积液和膀胱癌的腔内化疗; 4、头颈部恶性肿瘤和肝癌的动脉内插管化疗。 * 不良反应 1、恶心、食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重; 2、偶见口腔粘膜炎或溃疡,腹部不适或腹泻; 3、周围血白细胞减少常见,大多在疗程开始后2-3周内达最低点,约在3-4周内恢复正常,血小板减少罕见; 4、极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等; * 不良反应 4、脱发或注入药物的静脉上升性色素沉着相当多见; 5、静脉滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎; 6、长期应用可导致神经系统毒性; 7、极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等; * 不良反应 8、长期动脉插管投给氟尿嘧啶,可引起动脉栓塞或血栓的形成、局部感染、脓肿形成或栓塞性静脉炎等; 9、偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图变化。 * 注意事项 1、本品不可用作鞘内注射。 2、本品在动物试验中有致畸和致癌性,但在人类,其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物,长期应用本品而致发第2个原发恶性肿瘤的危险也比氮芥等烃化剂为小。 3、除有意识地单用本品较小剂量作放射增敏剂外,一般不宜和放射治疗同用。 * 注意事项 4、有下列情况慎用本品:肝功能明显异常;周围血白细胞计数低于3500、血小板低于5万者;感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者;明显胃肠道梗阻;失水或(和)酸碱、电解质平衡失调者。 5、开始治疗前及疗程中应每周定期检查周围血象。 6、使用本品时,不宜饮酒或同用阿司匹林类药物,以减少消化道出血的可能。 * 药物相互作用 曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性,常见的药物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用,应先给甲氨喋呤4~6小时后再给予氟尿嘧啶,否则会减效。先给予四氢叶酸,再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神经毒性代谢产物-氟代柠檬酸而致脑瘫,故不能作鞘内注射。别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。 * * * *

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