抗血栓药发展及替格瑞洛早期研究.pptVIP

抗血栓药的发展及替格瑞洛的早期研究 湖南省人民医院药学部 黄艾平主任药师  抗血栓药的发展及替格瑞洛的早期研究 从分子构效关系回顾抗血栓药的发展及P2Y2受体生物学 和现有的拮抗剂 从基因水平探讨氯吡格雷近期的几个热点问题 回顾替格瑞洛的基本药理学特性 发现一原理和结构 受体结合和相互作用 代谢和PK/PD 从早期研发到2、3期临床试验  激活的血小板是AcS中血栓形成的核心 血小板经过5个步骤,促使血栓形成 粘附 激活 激活的血小板不断聚集,在受损部 位聚合成由激活的致血栓性血小板 膜构成的块状物 收缩 吸附 粘附的血小板被激活 斑块破裂导致血小板粘 附在辱露的血管内皮下 组织 Forchheimer DA, et al Mayo Clin Proc. 2019: 81: 59-68: Davies MJ. Heart. 2000: 83: 361-366 cV1212Br0218有效期至2013年  在激活及血凝块形成过程中 血小板形态的改变 流动的 滚动的 半球状血小板 摊开的血小板 圆盘状血小板 球形血小板 血小板激活 血凝块形成 释放ADP Kuwahara M, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2019: 22: 329-334 cV1212Br0