（优质医学）药物代谢动力学.ppt

* 保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药。氨苄西林口服生物利用度低，将羧基成酯得到匹氨西林，体内吸水容易进行，在血液迅速产生原药氨苄西林发挥作用。 * 人类每侧肾脏约有100～150万个肾单位。但实际上只要1／3数量的肾单位即可满足正常排泄功能之需，故可认为肾脏尚有2／3的机能储备，这是进行一侧肾脏移植的基础。急性肾小球肾炎时，因肾小球毛细血管管腔堵塞，滤过功能降低，导致少尿以至无尿。若肾小管和集合管对水重吸收障碍（如抗利尿激素分泌减少时），会出现尿崩症，尿量每天可达10升以上。虽然众多的肾单位具有很强的代偿机能，但是如果肾脏疾患使残存的功能性肾单位数量减少到30%以下时，终将发生肾功能衰竭；降到10～20%以下时，生命危在旦夕。 * 有机物即有机化合物。含碳化合物（一氧化碳、二氧化碳、碳酸、碳酸盐、金属碳化物、氰化物除外）或碳氢化合物及其衍生物的总称。有机物是生命产生的物质基础。 　　与机体有关的化合物（少数与机体有关的化合物是无机化合物，如水），通常指含碳元素的化合物，但一些简单的含碳化合物，如一氧化碳、二氧化碳、碳酸盐、金属碳化物、氰化物、碳酸（H2CO3）、硫氰化物等除外，其中心碳原子是以氢键结合。除含碳元素外，绝大多数有机化合物分子中含有氢元素，有些还含氧、氮、卤素 、硫和磷等元素。已知的有机化合物近8000万种。早期，有机化合物系指由动植物有机体内取得的物质 。自1828年维勒人工合成尿素CO(NH2)2后，有机物和无机物之间的界线随之消失，但由于历史和习惯的原因，“有机”这个名词仍沿用。有机化合物对人类具有重要意义，地球上所有的生命形式 ，主要是由有机物组成的。 　　其特点主要有： 　　多数有机化合物主要含有碳、氢两种元素，此外也常含有氧、氮、硫、卤素、磷等。部分有机物来自植物界，但绝大多数是以石油、天然气、煤等作为原料，通过人工合成方法制得。 和无机物相比，有机物数目众多，可达几百万种。有机化合物的碳原子的结合能力非常强，互相可以结合成碳链或碳环。碳原子数量可以是1．2个，也可以是几千、几万个，许多有机高分子化合物甚至可以有几十万个碳原子。此外，有机化合物中同分异构现象非常普遍，这也是造成有机化合物众多的原因之一。 有机化合物除少数以外，一般都能燃烧。和无机物相比，它们的热稳定性比较差，电解质受热容易分解。有机物的熔点较低，一般不超过400℃。有机物的极性很弱，因此大多不溶于水。有机物之间的反应，大多是分子间反应，往往需要一定的活化能，因此反应缓慢，往往需要催化剂等手段。而且有机物的反应比较复杂，在同样条件下，一个化合物往往可以同时进行几个不同的反应，生成不同的产物。 　　有机物使骨柔韧 * 菊粉是一类天然果聚糖的混合物.果聚糖是果粮单元通过(2-1)链联接而成并以葡萄糖单元终止的碳水化合物.通常商品化菊粉中果聚糖的平均聚合度为10-30，其中含有少量的低聚果糖.几乎所有的植物中都可以发现菊粉的存在，它是除淀粉外植物的另一种能量储存的形式.我们从菊芋植物中提取并精制得到菊粉产品，聚合度从2~60多种果聚糖的混合物，是十分理想的功能性食品配料、同时也是生产低聚果糖、高果糖浆、结晶果糖等产品的良好原料。 【别名】菊忙 ， 菊粉 【药理作用】 人体内不含菊糖，静注后，不被机体分解、结合、利用和破坏，经肾小球滤过，通过测定血中和尿中的菊糖含量，可以准确计算肾小球的滤过享。 【药代动力】 菊糖注入人体内，主要分布在细胞外液问，并不进入细胞内。经静脉注入血流后，由肾小球滤过，以原形排泄于尿中。肾小管对它既无重吸收，也不分泌。胆汁中仅有痕量存在。给分娩期妇女静注后，可穿越胎盘，出现于羊水、脐血和胎几的尿液中。其t1/2为0.53～1.7h。 【适应症】 采用菊糖清除试验测量肾小球滤过率（GFR）。另外，也用于测定细胞外液容量。 【用法用量】 静脉滴注，5～7.5g，加入500m1生理盐水中，以恒速滴定，分别于滴注前后抽血和留尿。 【不良反应】 （1）本品一般无毒副作用。制剂不纯，有时可引起热原反应。 （2）抽2次血，收集之次尿液，计算之次清除值，有助于判断清除试验是否成功。（3）甘露醇、硫代硫酸钠均可代替菊糖作肾脏清除试验。 【规格】 注射剂：5g/50ml。 * 洋地黄毒苷为强心苷类强心药，是玄参科植物紫花洋地黄叶中的一种次苷，其效价约为洋地黄的1000倍。在治疗剂量下对心脏有高度选择性，能抑制细胞膜上的Na+K+ATP酶，减少钠钾交换，使细胞内钠离子增多，从而肌膜上钠