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- 2020-09-16 发布于北京
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药物化学
生物烷化剂
抗肿瘤药物
01
概述
概述
肿瘤是人体器官组织的细胞,在外来和内在有害因素的长期作用下所产生的一种以细胞过度增殖为主要特点的新生物。
与受累器官的生理需要无关
不按正常器官的规律生长
丧失正常细胞的功能
破坏了原来器官结构
有的可以转移到其它部位,危及生命。
分类:良性(瘤)和恶性(癌)
包在荚膜内,增殖慢,不侵入周围组织,即不转移,对人体健康影响较小;
增殖迅速,能侵入周围组织,潜在的危险性大。
概述
致癌
因素
化学因素
物理因素
生物因素
1、病毒
2、细菌
3、霉菌
概述
1、以DNA为作用靶点的药物:烷化剂、抗代谢药物
直接作用于DNA的药物
干扰DNA和核酸合成的药物
2、以有丝分裂过程为作用靶点的药物:天然活性成分
抗有丝分裂的药物
根据作用靶点
抗肿瘤药分类
概述
抗肿瘤药分类
根据作用机制和来源
3.抗生素
2.抗代谢物
4.植物药
1.烷化剂
氮芥类、亚硝脲类等
丝裂霉素、博来霉素等
长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类等
叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等
5.金属化合物
顺铂等
机制
来源
概述
生物烷化剂(又称烷化剂):利用分子中的亲电中心,与生物大分子的亲核中心共价结合。
生物大分子的富电子基团:氨基、巯基、羟基、羧基和磷酸基。
烷化剂以烷基取代上述基团中的氢原子,形成交叉联结或引起脱嘌呤作用,使核碱基配对错码,DNA链断裂。
生物烷化剂
概述
氮芥类
亚硝
基脲类
乙撑
亚胺类
金属铂类
配合物
烷化剂
磺酸酯
及多元醇类
生物烷化剂分类
根据结构分类
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