药物化学 麻醉药物 第五章 麻醉药物.ppt

昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 局麻药的体内代谢 局麻药的体内代谢很复杂，有氧化、还原、 水解、结合等多种反应。 普鲁卡因进入机体的代谢，主要被存在于机 体各种组织中的酯酶水解； 利多卡因的代谢，主要在肝脏去乙基化，再 进行酰胺键水解。 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 试举例说明如何在芳酸酯类和酰胺类局麻药分子中进行结构改造，以获得作用相对较强且持效时间长的局麻药？ 如在普鲁卡因苯环上的酯键邻位引入氯原子得氯普鲁卡因；在酯键旁烷基上引入甲基得二甲卡因 。在酰胺类苯环上邻位引入双甲基等都可以通过增加空间位阻作用而使酯键或酰胺键稳定，不易水解代谢，因此氯普鲁卡因、二甲卡因、利多卡因等都比普鲁卡因麻醉作用强且持效时间长。 药物分析教研室 中国药科大学 药物分析教研室 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 第五章 麻醉药物 昆明冶金高等专科学校 基本要求 一、了解麻醉药品的基本概念、分类、作用机制；各类非典型麻醉药的结构和作用特点；理想全麻醉的特点；局麻药的结构改造 二、理解局麻药的构效关系；盐酸普鲁卡因的化学名称、合成路线 三、掌握局麻药的化学结构类型，典型药物的化学结构、理化性质及作用特点 化工生物技术教研室 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 过去 现在 麻醉药指对中枢神经有麻醉作用，能使（特别是痛觉）消失药品。按作用部位可分为全身麻醉药和局部麻醉药两类。 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 全身麻醉药（全麻药）是一类作用于中枢神经系统，通过可逆性抑制使人的意识、感觉特别是痛觉消失的药物。 按给药途径可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。 第一节 全身麻醉药 一、全麻药简介 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 吸入麻醉药是通过呼吸道和肺吸收入血而产生麻醉作用的药物。 1、吸入性全身麻醉药 吸入麻醉药是一类气体或易汽化的液体药物。 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 化学结构类型主要有脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等四类。 通过呼吸道吸入而起麻醉作用 大多为脂溶性较大、低沸点且易挥发的液体或是化学性质不活泼的气体，故又称为挥发性麻醉药 昆明冶金高等专科学校 早期用麻醉药 化工生物技术教研室 乙醚（1842年，易燃易爆） 氧化亚氮N2O（1844年，麻醉作用弱） 氯仿（1847年，毒性较大） 优点:麻醉期清楚，镇痛和肌松作用良好 缺点:易燃、易爆，有刺激性，不易控制麻醉深浅,易发生意外，使用受到一定限制 优点:镇痛作用良好、毒性低 缺点:麻醉作用弱，易缺氧，通常不单独使用 缺点:毒性大，早已淘汰 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 麻醉乙醚 化学结构式：CH3CH2OCH2CH3 理化性质： 无色澄清液体，特臭，味灼烈， 易溶于水，挥发性和燃烧性极强。 易发生自动氧化，生成过氧化物。 在空气、光照下易自动氧化，氧化产物为过氧化物。 对呼吸道有刺激性，易引起肺炎、肺水肿，严重会引起死亡。 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 现用吸入性麻醉药 氟烷 化学结构式：F3CCHBrCl 理化性质： 无色易挥发液体，性质稳定，不易燃。有香气、味甜 分解反应： 药理作用： 麻醉作用为麻醉乙醚的2-4倍，对粘膜无刺激性，可用于全身麻醉及诱导麻醉。 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 另外还有哌啶类麻醉性镇痛药芬太尼等 直接通过静脉注射给药而产生麻醉作用，又称为非吸入性全身麻醉药 作用迅速，对呼吸道无刺激作用，不良反应少 品种多，其一般分为巴比妥类和非巴比妥类药物 目前临床上的主导药物 2、静脉麻醉药 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 （1）巴比妥类药物 早期的静脉麻醉药为超短时作用的巴比妥类药物，首先使用的是硫喷妥钠(Thiopental Sodium)。 硫代巴比妥类脂溶性较大，吸收分布迅速，极易到达脑组织，故起效快，麻醉作用时间短，一般只能维持数分钟。临床主要用于诱导麻醉、基础麻醉及复合麻醉。 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 HOCH2CH2CH2COONa （2）非巴比妥类药物 羟丁酸钠 丙泊福 丙泮尼地 盐酸氯胺酮 昆明冶金高等专科学校