（推荐精选）临床抗生素的分类及应用.ppt

口服品种 第一代头孢：头孢氨苄、头孢拉定与头孢羟氨苄。用于上呼吸道、下尿路和肠道等轻症感染。 第二代头孢： 头孢克罗对G-菌作用优于第一代头孢；口服吸收好，血药浓度高。 头孢呋辛酯供口服，与静脉用药可组成序贯给药方案。 头孢丙烯的口服吸收率也较高，临床疗效总体与头孢克罗相似。 * 第三代头孢：头孢克肟（cefixime）、头孢布烯（ceftibuten）、头孢地尼，头孢泊肟等。 对β－内酰胺酶稳定；对肠杆菌科细菌的抗菌作用 强，但葡球菌属、肠球菌属、绿脓、不动杆菌属等 均对其耐药。口服吸收好，半衰期长，一日只需服 药1－2次，其中头孢布烯的血药浓度较高。常用于 耐药G-菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染 等及三代头孢静脉用药的维持治疗。 * 三、其它β－内酰胺类 包括以下5组 头霉素、 氧头孢烯类、 β－内酰胺酶抑制剂、 碳青霉烯类 单环类 * 1. 头霉素 头孢西丁（cefoxitin）、头孢美唑 （cefmetazole）和头孢替坦（cefotetan）。 头孢西丁的抗菌谱与第二代头孢相似，对β－内 酰胺酶非常稳定；对部分ESBLs也较稳定。适用 于外科、妇产科、口腔科等的G-需氧菌感染及与厌 氧菌的混合感染，也可作为产ESBLs菌株感染的 选用药。头孢美唑与头孢西丁相似，抗菌作用稍 强，血药浓度稍高，但难以透入脑脊液。头孢替坦 应用较少，半衰期较长。 * 2. 氧头孢烯类 拉氧头孢（moxalactam,latamoxef）和氟氧头孢（flomoxef）。均具第三代头孢菌素类似的抗菌谱，且对厌氧菌具强大的抗菌作用；对β－内酰胺酶稳定；血药浓度高而持久，可透入脑脊液。 拉氧头孢因影响凝血功能可导致出血，故限制了临床应用。氟氧头孢的血药浓度更高，且未见出血倾向不良反应。 * 3. β－内酰胺酶抑制剂 与青霉素、头孢菌素合用时，可保护β－内酰胺类抗生素不被酶破坏，起了扩大抗菌谱和增强抗菌活性的作用。 主要包括克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦。 他唑巴坦的抑酶作用克拉维酸舒巴坦。舒巴坦和他唑巴坦可透入CSF。 * 阿莫西林－克拉维酸（力百汀）：适用于产酶的葡球菌、肠球菌、淋球菌、肠杆菌科细菌、流感杆菌、卡他莫拉菌、脆弱类杆菌等所致感染。 氨苄西林－舒巴坦（优力新）的抗菌谱与阿莫西林-克拉维酸相仿，二药均有静脉注射和口服制剂，但后者口服吸收率更高，皮疹发生率较低。 头孢哌酮－舒巴坦的抗菌谱广，头孢哌酮的抗菌作用增强，但对耐头孢哌酮绿脓杆菌的活性增强不明显。对不动杆菌的抗菌作用均突出， 哌拉西林－他唑巴坦对各种G-菌具良好作用，且对肠球菌和脆弱类杆菌的抗菌作用强，可用于包括腹腔感染和盆腔感染在内的多种严重感染和混合感染。 替卡西林－克拉维酸适用于嗜麦芽窄食单胞菌 * 4. 碳青霉烯类 表5. 碳青霉烯类品种比较 亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 泰能 美平 克倍宁 抗G＋菌 ++ +～++ ++～+++ 抗肠杆菌科 +++ ++++ +++～++++ 抗绿脓杆菌++～+++ +++ ++ 抗厌氧菌 +++ +++ +++ * 共同特点为抗菌谱极广，抗菌作用强，对G+与G-菌、需氧菌与厌氧菌均具有良好作用，但最大的特点为适用于多重耐药或产β－内酰胺酶的菌株引起的严重感染、混合感染、和免疫缺陷者感染，也是产ESBLs菌株感染疗效最佳的品种。 帕尼培南的抗菌作用与亚胺培南相似，对绿脓杆菌的作用稍差，对G+菌作用较强，血药浓度较高。 美罗培南对G+菌的作用稍次于亚胺培南，对各种G-菌包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌的作用均稍优，可静滴，还可肌注给药。 *