中药制药技术 中药制剂稳定性研究概述 中药制剂稳定性研究概述-电子教材.docVIP

《中药制药技术》电子教材 中药制剂稳定性研究概述 一、研究中药制剂稳定性的意义 中药制剂的稳定性是指中药制剂从制备到使用期间质量发生变化的速度和程度，是评价中药制剂质量的重要指标之一。 药物制剂的基本要求是安全性、有效性、稳定性。如果临床应用前药物制剂在体外不具备一定的稳定性，药物发生降解变质，不仅可使药效降低，有些甚至产生不良反应。这样就难以保证用药后体内的安全性和有效性。因此稳定性是保证有效性和安全性的重要基础，是评价药物制剂质量的重要指标和核定药物制剂使用期限的主要依据。 另一方面现在中药制剂已基本上实现了机械化生产，若产品因不稳定而变质，将会造成很大的经济损失；随着制药工业的发展，中药新制剂、新剂型不断出现，药品质量要求的不断提高，我国已规定，新药申报必须有相关稳定性资料。因此为了合理地进行剂型设计，提高中药制剂的质量，保证其疗效和安全，提高经济效益，必须重视中药制剂稳定性的研究。 二、研究中药制剂稳定性的任务 中药制剂的稳定性一般包括化学、物理和生物学三个方面：①化学稳定性变化，是指药物产生水解、氧化等化学降解反应，使药物的含量（或效价）下降、产生有毒或副作用的降解产物、色泽产生变化等。②物理稳定性变化，主要是指制剂的物理性能发生变化，如挥发油的逸散，混悬液中的颗粒结块、结晶生长、片剂崩解时限的延长，乳剂的分层、破裂、溶液剂出现浑浊、沉淀，片剂发生崩解度、溶出度的改变等。制剂物理性能的变化，不仅使原有质量下降，而且还可以引起化学变化和生物学变化。③生物学稳定性变化，一般系指制剂受到微生物污染，引起发霉、腐败和分解，中药制剂中某些活性酶也能使某些成分酶解。 通过对中药制剂稳定性的研究，揭示稳定性变化的实质，探讨其影响因素，并采取相关措施避免或延缓制剂的变化确定有效期，是药物制剂稳定性研究的基本任务。 三、中药制剂稳定性研究现状 用化学动力学原理评价中药制剂的稳定性，国内最早报道的是1981年对威灵仙注射液中原白头翁素稳定性的研究。1985年国家施行的《新药审批办法》把中药制剂的稳定性试验作为新药申报资料项目之一。近20年来，有关中药制剂稳定性研究的研究报道很多，内容包括单项考察影响中药制剂或有效成分稳定性因素，以及综合考察成品有效期等方面的研究。从液体制剂到固体制剂、单方制剂到复方制剂、从常规制剂到新剂型，所测定的稳定性指标以制剂中的活成分如苦参碱、黄芩苷、绿原酸、丹参酮ⅡA、大黄素等数十种，大部分与制剂的疗效相吻合。采用的试验方法主要有长期试验和加速试验法等。 中药制剂成分复杂，在制备工艺过程中因受多种因素的影响，可发生一些物理、化学变化，从而导致有效成分的降解和损失。近年来，国内学者对一些复方制剂中的有效成分在制剂工艺过程中的动态变化开展了一些研究，揭示了其中一些物理和化学变化机理。深入研究中药制剂工艺过程中影响有效成分稳定性的因素和降解反应的机制，对于提高中药制剂工艺的设计水平，解决中成药生产中的疑难问题，提高中药制剂的稳定性等均有重要意义。