中药制药技术 注射剂概述 注射剂概述-电子教材.docVIP

《中药制药技术》电子教材 注射剂概述 一、注射剂的含义、特点与分类 注射剂系指原料药物或与适宜的辅料制成的供注入体内的无菌制剂。注射剂可分为注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶液等。 注射液 系指原料药物或与适宜的辅料制成的供注入体内的无菌液体制剂，包括溶液型、乳状液型或混悬型等注射液。注射剂由药物、溶剂、附加剂及特制的容器组成，可在皮内、皮下、肌内、静脉、脊椎腔等部位给药，可为药物发挥疗效以及疾病的诊疗提供可靠的有效途径，当前已成为应用最广泛的剂型之一。 注射剂具有以下特点： 1．起效迅速，疗效可靠 注射给药后，药液直接注入人体组织、血管或器官内，作用迅速。尤其是静脉注射，药物直接进入血液循环而无存在吸收过程，剂量准确，作用可靠，适于抢救危重病人。 2．适用于不宜口服给药的药物 对于一些口服易被消化液破坏、口服不易吸收、易引起呕吐或对胃肠道有刺激性的药物，则可考虑制成注射剂，以有效避免上述问题的发生。 3．适用于不宜口服给药的患者 某些患者临床表现为昏迷、抽搐、惊厥状态、吞咽功能丧失或有其他消化系统障碍，不宜口服给药，可以选择注射给药途径。 4．可使药物产生定位定向的局部作用 局部麻醉药通过关节腔、穴位等部位进行注射给药，可以产生局部定位作用，如麻醉药的局部注射、动脉注射造影剂用于局部造影、动脉插管注射给药（介入治疗）用于肝肿瘤栓塞等。 5．某些注射剂还可起到延长药效的作用 如微球制剂进行肌肉或皮下注射、混悬液型注射剂用于肌内注射，均能达到长效作用。 6．使用不便，注射疼痛 注射剂一般应根据医嘱由技术熟练者注射，以保证安全；同时，注射给药属于侵入式给药，伴有明显的疼痛感。 7．安全性问题 注射给药后，药物直接进入体内，避开了人体正常的生理保护功能，如果药品稍有质量问题，就可能带来安全隐患。 8．稳定性问题 注射剂中以溶液型注射剂占多数，故注射剂具有液体药剂共有的化学稳定性问题；乳浊液型和混悬液型注射剂还存在物理稳定性问题；大多数注射剂必须经过高温灭菌过程，也可能加速药物的降解等。 9．制备工艺复杂 注射剂可以说代表着普通药物制剂在生产和质控上的最高水平，其制备过程对设备和环境条件等要求较高，往往需要特定的条件与设备，对产品的质量要求也很严格，故生产费用较高，产品的最终价格也相对较高。 注射剂按分散体系，可分为溶液型注射剂、乳浊液型注射剂、混悬液型注射剂、固体粉末型注射剂四类。 1．溶液型注射剂 包括水溶液和油溶液（非水溶液）两类。对于在水中易溶且稳定的药物，可以制成溶液型注射剂。如氯化钠注射液，葡萄糖注射液。 2．乳浊液型注射剂 对于水不溶性的液体药物，可以根据临床医疗的需要制成乳浊液型注射剂，如脂肪乳注射剂。 3．混悬液型注射剂 对于难溶于水、在水溶液中不稳定或注射后要求延长药效作用的药物，可制成水或油的混悬液。混悬液型注射剂仅供肌肉注射，一般不得用于静脉注射与椎管注射，如醋酸可的松注射液。 4．固体粉末型注射剂 亦称为注射用无菌粉末，系指将供注射用的无菌粉末状药物装入安瓿或其他适宜容器中，临用前用适当的溶剂溶解或混悬的制剂。凡在液体状态下不稳定的药物均可制成此类制剂。如青霉素注射用无菌粉末。 二、注射剂的给药途径 根据医疗上的需要，注射剂的给药途径主要有皮内注射、皮下注射、肌内注射、静脉注射、脊椎腔注射等。给药途径不同，注射剂作用特点和质量要求也有差异。 1．皮内注射 注射于表皮和真皮之间，单次注射剂量在0.2mL以下。该部位注射的药物吸收少而缓慢，主要用于过敏性试验或疾病诊断。 2．皮下注射 注射于真皮和肌内之间，单次注射剂量一般为1～2mL。由于人的皮下感觉比较敏感，所以皮下注射以水溶液为主，且具有刺激性的药物或混悬液型注射剂不宜作皮下注射。该部位注射的药物吸收速度较皮内注射稍快。 3．肌内注射 注射于肌肉组织，单次注射剂量一般在5mL以下。肌内注射以水溶液为主，也可以是油溶液、混悬液或者乳浊液。该部位注射的药物吸收速度较皮下注射快，且药物有一个吸收入血的过程。 4．静脉注射 注射于静脉内，分为静脉推注和静脉滴注。前者用量小，一般单次注射剂量为5～50mL，后者用量大，单次注射剂量从数百毫升到数千毫升不等。静脉注射多为水溶液，油溶液、混悬液型注射液以及凡能导致红细胞溶解（溶血作用）和使蛋白质沉淀的药物均不能作静脉注射。 5．脊椎腔注射 注射于脊椎四周蛛网膜下腔内，单次注射剂量一般在10mL以下。由于神经组织较敏感，脊髓液循环较慢，渗透压的紊乱，能很快引起头痛和呕吐，故脊椎腔注射产品质量应严格控制，其pH值与渗透压应与脊椎液相等，且不得添加抑菌剂。 除此之外，还有其它的注射给药途径，包括动脉注射、关节内