实用药物学基础 抗心绞痛药 抗心绞痛药.pptVIP

硝酸甘油 临床应用 1.控制心绞痛急性发作：高效、速效、舌下含服；对各型心绞痛均有效。 2.急性心肌梗塞:早期使用可缩小梗塞范围，静注但不可过量，否则可降低舒张期冠脉灌注压,加重心肌缺血。 3.难治性充血性心力衰竭 4.高血压危象 硝酸甘油 不良反应 面、颈皮肤潮红 BP↓→反射性心悸 诱发心绞痛 头晕、搏动性头痛 颅内压↑（颅内出血者禁用） 长期大剂量可致高铁血红蛋白血症：呕吐发绀 眼内压↑（？） 体位性BP↓→晕厥 局 部 全 身 1.血管舒张反应 2.高铁血红蛋白症 3.快速耐受性 硝酸甘油 药物相互作用 因乙醇可抑制硝酸甘油代谢，用药期间宜禁酒；与肝素合用可降低肝素的抗凝血作用；与阿司匹林合用，可使硝酸甘油血药浓度升高，应予注意。 硝酸甘油 剂型与规格 又名硝异梨醇，消心痛， 1，4:3，6-二脱水-D-山梨醇-2，5-二硝酸酯。 硝酸异山梨酯 （Isosorbide Dinitrate） 硝酸异山梨酯 【性 状】 【化学名】 白色结晶性粉末,微溶于水,易溶于乙醇、氯仿、丙酮。 硝酸异山梨酯 稳定性 较稳定，但在酸、碱溶液中容易水解。撞击和高热时有爆炸的危险，可将其溶解在乙醇中储存和运输。 鉴 别 加水和硫酸可水解成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液，液层接界面显棕色。 作 用 有冠脉扩张作用，是长效抗心绞痛药。临床用于心绞痛、冠状循环功能不全、心肌梗死等的缓解和预防。 一 硝酸酯类及亚硝酸酯类药 典型药物介绍 二 β受体阻断药 三 钙通道阻滞药 β受体阻断药 β受体阻断药 心肌收缩性心率减慢 耗氧 血液从心外膜流向心内膜区 心率舒张期 冠脉灌流增加 缺血区的血供 改善心肌代谢 普萘洛尔 (1)减低心肌耗氧量：阻断心β1受体→心率↓，心肌收缩力↓→心肌耗氧量↓。 (2)改善缺血区心肌供血：阻断心β1受体→心率↓ →心舒张期↑→冠状动脉灌流时间↑ →心外膜区域向心内膜下流动血液↑→心肌缺血区供血↑。 (3)改善心肌能量代谢：心肌缺血区供氧↑，促进氧合血红蛋白分离。 (4)抑制血小板聚集 （ propranolol ） 普萘洛尔 【药理作用】 (1)稳定性及不稳定性心绞痛：对兼有高血压或心律失常者更为适用，不宜用于变异性心绞痛，与硝酸酯类合用可提高疗效，减少药物剂量。 (2)早期急性心肌梗塞：缩小梗塞范围。 普萘洛尔 【临床用途】 课堂讨论 患者徐某，男性，65岁，近3个月来，常在劳累、情绪激动时出现胸骨后闷痛，有时放射至左上肢，持续3～5分钟，休息后消失。 诊断：稳定型心绞痛 问题： 1.医生给患者服用β受体阻断药阿替洛尔（一次25mg，一日2次）进行治疗，请问是否合理？ 2.β受体阻断药治疗心绞痛的机制、优点是什么？ 3.使用时应注意哪些事项？ 合理。 β受体阻断药阿替洛尔可降低心率，减弱心肌收缩力，从而降低心肌耗氧量，改善缺血区心肌缺血缺氧，降低心血管事件发生率，从而减少住院次数。此外，β受体阻断药还能有效减少猝死，预防心肌梗死后再梗死的发生。 应用注意事项：β受体阻断药突然停药可发生反跳现象，即心绞痛或心衰突然加重，因此服用β受体阻断药应逐渐增加剂量，待病情稳定后再逐渐减少剂量，避免突然停药。 课堂讨论 一 硝酸酯类及亚硝酸酯类药 典型药物介绍 二 β受体阻断药 三 钙通道阻滞药 常用于抗心绞痛的钙通道阻滞药 硝苯地平（nifedipine，心痛定） 地尔硫卓（diltiazem，硫氮卓酮） 维拉帕米（verapamil，异搏定） 钙通道阻滞药 1.降低心肌耗氧量： 舒张血管，降低外周阻力，↓后负荷↓心率↓收缩力。 2.增加缺血区血供： 扩张冠脉、↑侧支循环、抑制血小板聚集，解除冠脉痉挛→↑冠脉和缺血区血流量； 3.保护缺血心肌:防止C内↓Ca2+ 超载。 钙通道阻滞药 【药理作用】 可用于各种类型的心绞痛及心肌梗死，尤适于因冠脉痉挛引起的变异型心绞痛（首选）。 钙通道阻滞药 【临床用途】 又名心痛定、硝苯吡啶、硝苯啶， 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。 钙通道阻滞药 硝苯地平 【化学名】 黄色结晶性粉末，几乎不溶于水，易溶于氯仿、丙酮。 【性 状】 （Nifedipine） 亚硝基化合物 有毒，使用生产、贮存及使用均应避光 硝基吡啶衍生物 吡啶环 二氢吡啶环 硝苯地平 课堂活动 请结合硝苯地平、尼索地平、氨氯地平的结构，归纳二氢吡啶类药物共同的结构特点和稳定性。另说明临床上使用二氢吡啶类药物进行输液治疗时，为了使药物不发生分解，应采取什么措施？ 硝苯地平、尼索地平、氨氯地平的结构均为二氢吡啶类，环上2、6为甲基或2位为取代的甲基；3、5 位为羧酸酯；