实用药理学 药物的体内过程 1.3.1 药物的体内过程1.pptxVIP

实用药理学;01;;一、药物的体内过程;5;6;7;8;（二） 药物的吸收;;;;;;;【药动学】本品口服吸收良好，因经肝内广泛首关代谢，绝对生物利用度较低，大约为12%，本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时，但由于其活性代谢物的影响，实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20～30小时。本品蛋白结合率为98%，大部分以代谢物的形式经胆汁排出。;;;;小结;（三） 药物的分布;22;23;24;25;26;（四） 药物的代谢;定义 药物在体内发生结构的变化 后果 代谢失活，代谢活化，毒性增加 步骤 Ⅰ相反应（第一步） 氧化还原 水解 极性增加 Ⅱ相反应（第二步）结合反应 极性进一步增加 葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、甘氨酸 ;部位 主要酶系 意义 ;肝药酶诱导剂：巴比妥类、卡马西平、乙醇、氨鲁米特、灰黄霉素、氨甲丙酯、苯妥英、格鲁米特、利福平、地塞米松 等。 肝药酶抑制剂：氯丙嗪、西咪替丁、环丙沙星、甲硝唑、氯霉素、异烟肼、磺胺药等。;（五） 药物的排泄; ;动画：药物的代谢