实用药物学基础 β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺类抗生素.ppt

3.单环? -内酰胺类:氨曲南 非典型?-内酰胺抗生素 【构效关系】N原子上连有强吸电子磺酸基团，更有利于β-内酰胺环打开，2位的α甲基可以增加氨曲南对β-内酰胺酶的稳定性。 【抗菌谱】对需氧G-有强大抗菌作用，并具有耐酶、低毒与青霉素无交叉过敏。 【临床应用】产酶耐药阴性杆菌包括铜绿假单胞菌引起的各种感染。 非典型?-内酰胺抗生素 【构效关系】β-内酰胺环与另一个二氢吡咯环并在一起，和青霉素结构不同的是用亚甲基取代了硫原子，将3位末端氨基改造成N-甲酰亚胺衍生物。 4.碳青霉烯类：亚胺培南(imipenem) 非典型?-内酰胺抗生素 【抗菌谱及应用】 对G-菌有一定抗菌后效应（PAE），与第三代头孢菌素无交叉耐药性，对多数?-内酰胺酶稳定。需与抑制肾脱氢肽酶的西司他丁按1：1联合应用才能发挥作用（泰能）。主要应用于多重耐药菌引起的严重感染、医院内感染、严重需氧菌和厌氧菌混合感染。 非典型?-内酰胺抗生素 青霉素及半合成青霉素 头孢菌素类 非典型β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺酶抑制剂 6 β-内酰胺类抗生素 本类药物对β-内酰胺酶具有很强的抑制作用，按化学结构分为氧青霉素类和青霉烷砜酸类两类。 ?-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（棒酸） 【构效关系】不稳定，易形成亚胺结构，决定其为β-内酰胺酶不可逆抑制剂，使β-内酰胺酶彻底失活。 ?-内酰胺酶抑制剂 舒巴坦 ?-内酰胺酶抑制剂本身没有或只有很弱的抗菌活性，但与其它?-内酰胺类抗生素联合应用，则可发挥抑酶保护、增效作用。 ?-内酰胺酶抑制剂 几种?-内酰胺类?-内酰胺酶抑制剂复方: 氨苄西林-舒巴坦 替卡西林-克拉维酸 哌拉西林-他唑巴坦 头孢哌酮-舒巴坦 ?-内酰胺酶抑制剂 病历分析1 患者病情简介: 患者，男，49岁，患呼吸道感染较严重，药敏试验对青霉素与庆大霉素敏感。 处方： 青霉素钠注射液 320万U ×3 硫酸庆大霉素注射液 24万U ×3 10%葡萄糖注射液 1000ml × 3 1次／日 静脉滴注 病例分析1--处方不合理 1、青霉素的β-内酰胺环可使庆大霉素部分失活。从而使庆大霉素的疗效显著降低。凡氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素、卡那霉素等与青霉素、羧苄西林、氨苄西林等在体外混合时，均产生类似结果。 2、青霉素钠在近中性（PH：6-7）水溶液中较稳定，若PH＜5或PH＞8极易分解而失去活性，10%葡萄糖注射液的PH为3.2-5.5.且葡萄糖是一种具有还原性的糖，能使β-内酰胺类（青霉素钠）分解。 故两药应分别注射，可将庆大霉素肌内注射，青霉素静滴。溶液改用生理盐水。 患者病情简介: 患者，女，已行胃次全切除术。术前1日起，静脉应用头孢曲松钠。 处方： 头孢曲松钠 2g 0.9%氯化钠注射液 10 ml/静注 1次／日× 8日 病历分析2 病例分析2--处方不合理 1、术前1日起，静脉应用头孢曲松钠，术后连用7日预防感染。不仅浪费药物，而且易造成细菌耐药 2、预防用药最佳时间，术前是在麻醉诱导期，或作切口前30分钟静脉给药。术后给药时间控制在24～48小时。　 患者病情简介: 女性患者，70岁，上呼吸道感染，伴有高烧、鼻塞、流涕、干咳2天。 处方： 头孢噻肟钠 1.0g 注射用水 10ml/静注 1次／日× 10日 病历分析3 病例分析3--处方不合理 1、 患者早期症状以病毒感染为主，应快做血常规检查，明确感染类型