实用药理学 β-内酰胺类 7.2.1β-内酰胺类抗生素.pptxVIP

实用药理学;01;;β-内酰胺类抗生素是指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素。 特点 ;β-内酰胺类 抗生素;青霉素类抗生素;案例导入;案例导入;学习内容;吸收 Po易被胃酸破坏，im 吸收快而全 分布 主要分布于细胞外液，可透入浆膜腔和胎盘，不易透过血脑屏障，但脑膜炎时可透入脑脊液。结合率60% 代谢 少 排泄 90%以原形由肾小管主动分泌而排泄，与丙磺舒竞争。 ;;;;;;;;;;知识拓展;半合成青霉素 以6-APA为母核加入不同的侧链合成 特点 耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单孢菌 与青霉素相比较 对同一敏感细菌的抗菌强度不如青霉素，且与青霉素之间有交叉过敏反应。 ;1. 耐酸青霉素 青霉素V，可口服，作用弱，少用。 耐酶青霉素 耐酶原因：侧链的保护 用途：用于耐青霉素G的金葡菌感染，对耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）感染无效. 代表药物：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林 特点: 耐酶又耐酸，可口服。 ;3. 广谱青霉素 主要是氨基青霉素类，如氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林。 作用：对G-杆菌也有效，但对铜绿假单孢菌无效。常与β-内酰胺酶抑制剂合用。 特点：耐酸、可口服，但不耐酶； ;5. 抗铜绿假单胞菌（绿脓杆菌）广谱青霉素类 羧基青霉素类：羧苄西林、替卡西林 磺基青霉素： 磺苄西林 脲基青霉素类：呋苄西林、美洛西林、哌拉西林