药剂学 无菌制剂概述 无菌制剂概述 （1）.pptVIP

RESEARCH BACKGROUNDS 注射剂附加剂 4.乳化剂 乳化剂： ?浓度（%） 聚山梨酯20 0.01 聚山梨酯-80 0.04～4.0 卵磷脂 0.5～2.3 pluronic F-68 0.21 乳状液型 乳化剂 稳定乳 另一种液体 （水相） 一种液体 （油相） RESEARCH BACKGROUNDS 注射剂附加剂 5.抗氧剂 抗氧剂： 浓度（%) 亚硫酸钠（偏碱性溶液） 0.1～0.2 亚硫酸氢钠（偏酸性溶液） 0.1～0.2 焦亚硫酸钠（偏酸性溶液） 0.1～0.2 哎呀，你为什么没有氧化？ 因为我用了抗氧剂！ 5.抗氧剂-金属螯合剂 EDTA-2Na RESEARCH BACKGROUNDS 注射剂附加剂 5.抗氧剂-惰性气体 惰性气体 N2 CO2 排除 注射剂附加剂 6.抑菌剂 抑菌剂： 浓度（%) 苯酚 0.5～1.0 甲酚 0.25～0.3 三氯叔丁醇 0.25～0.5 无抑菌剂 有抑菌剂 微生物 用于多剂量注射剂或灭菌效果不可靠的注射液。一次用量超过5ml的注射液应特别慎加。静脉输液与脑池内、硬膜外、椎管内用的注射液不得添加抑菌剂。除另有规定外 ，一次注射量超过15ml的注射液也不得添加抑菌剂。 RESEARCH BACKGROUNDS 注射剂附加剂 7.pH调节剂 pH调节剂或缓冲剂： 盐酸 氢氧化钠 磷酸氢二钠，磷酸二氢钠 碳酸氢钠，碳酸钠 注射剂的pH范围：4.0-9.0 RESEARCH BACKGROUNDS 注射剂附加剂 8.局部止痛剂 局部止痛剂 浓度（%) 盐酸普鲁卡因 1 苯甲醇 1.0～2.0 三氯叔丁醇 0.3～0.5 鲁卡因 既可以作抑菌剂又可以作局部止痛剂 RESEARCH BACKGROUNDS 注射剂附加剂 9.渗透压调节剂 等渗调节剂： 浓度（%) 氯化钠 0.9 葡萄糖 5 注射剂的等渗与等张调节 等渗溶液：与血浆渗透压相等 等张溶液：渗透压与RBC膜张力相等 渗透压调节方法：冰点降低数据法 氯化钠等渗当量法 RESEARCH BACKGROUNDS 渗透压的调节 一般，血浆冰点降低值为－0.52℃ 冰点为－0.52℃的溶液，即与血浆等渗 （1）冰点降低数据法 0.52= a + W × b 100ml溶液中药物使溶液凝固点下降的度数 配制100ml等渗溶液需加入的等渗调节剂的用量 1%（g/ml）等渗调节剂使溶液凝固点下降的度数 W= 0.52-a b RESEARCH BACKGROUNDS 渗透压的调节 配制1000ml 2%盐酸普鲁卡因溶液，需加多少克氯化钠可成为等渗溶液? 解：冰点降低数据法　　　　　 100ml该溶液需氯化钠量 X＝(0.52 －a)/b ＝(0.52 －0.12×2)/0.58 ＝0.48g 故配制1000ml该溶液需加氯化钠4.8g。 例题 RESEARCH BACKGROUNDS 渗透压的调节 * 冰点降低值有加和性 当低渗调为等渗时： 0.52℃=药1冰点降低值（℃/(g/100ml)）×药1浓度（g/100ml）+药2冰点降低值（℃/(g/100ml)）×药2浓度（g/100ml）+调节剂冰点降低值（℃/(g/100ml)）×调节剂浓度（g/100ml） RESEARCH BACKGROUNDS 渗透压的调节 （2）氯化钠等渗当量法 氯化钠等渗当量：能与1g药物呈现等渗效应的氯化钠的量，一般用E表示 式中 X：配成V ml等渗溶液需加入的氯化钠克数 E：药物的氯化钠等渗当量 W：药物的克数 RESEARCH BACKGROUNDS 渗透压的调节 （2）氯化钠等渗当量法 * 配制2％盐酸麻黄碱溶液1000ml，欲使其等渗，需加入多少克氯化钠或无水葡萄糖？ 解：查表可知：1g盐酸麻黄碱的氯化钠等渗当量是 0.28； 1000ml中需加入的氯化钠的量为 X＝0.009×1000-0.28×2%×1000 =3.4g 1000ml上述溶液中需要氯化钠0.34克 RESEARCH BACKGROUNDS 渗透压的调节 * 同理：1克葡萄糖的氯化钠等渗当量为0.18 0.28×2+0.18Y=0.009×1000 Y=18.9克 1000ml上述溶液中需加入无水葡萄糖18.9克。 RESEARCH BACKGROUNDS 渗透压的调节 * 等渗溶液与等张溶液 等渗：从物理化学角度强调π 值相等 等张：从生物学角度强调血细胞是否破裂 一般做法：先调等渗，后验证等张 任务4-1：无菌制剂概述（1） 学习目标 1.知识目标 （