大环内酯类四环素.docxVIP

第六节 四环素类药物 包括四环素、金霉素、土霉素及多西环素、美他环素和米诺环素 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点与细菌核糖体的 30S 亚基结合，抑制蛋白质合成。 【口诀 TANG】 30 而立四环素！【原创口诀】 30 而立四环素，红绿林中 50 载！ 也能引起细菌细胞膜通透性增加，使细菌细胞内核苷酸和其他重要物质外漏一一抑制细菌 DNA复制。 快速抑菌剂， 常规浓度时抑 菌，高浓度时对某些细菌呈 杀菌作用。 抗菌谱广：尤其适用于 立克次体 、支原体、衣原体感染，其他包括：螺旋体， G+、G- 需氧菌和厌氧菌， 某些原虫。 （二）典型不良反应 四环素牙 ——与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎 儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。 2. 肝毒性 。 3. 肠道菌群失调 ——轻者引起维生素缺乏，严重二重感染，亦可发生腹泻。 （三）禁忌证 有四环素类药过敏史者。 妊娠期和准备怀孕妇女、 8 岁以下儿童。 （四）药物相互作用 与碳酸氢钠、钙剂、镁剂或铁剂合用，吸收减少。 与麦角生物碱或其衍生物同时给药时，会增加麦角中毒的风险。 可降低血浆凝血酶原活性，故接受抗凝药治疗者需要调整（减少）抗凝血药的剂量。 二、用药监护 （一）根据PK/PD参数制定合理给药方案 浓度 依赖型——尽量减少给药次数。 （二）用药过程监护部分四环素类（多西环素、米诺环素、美他环素、地美环素）使用后，患者可能在日晒时有 光敏现象 ——建议服药后患者不要直接暴露于阳光或紫外线下。 四环素类——光敏反应 TANG 三、主要药品 四环素 （ 1）立克次体。（ 2）支原体。（ 3）回归热、霍乱、兔热病、鼠疫、布鲁菌病。治疗布鲁菌病和鼠疫 时需与氨基糖苷类联合应用。 【注意事项】 长时间静脉给药—— 血栓性静脉炎，应尽早改为口服序贯治疗。 米诺环素【适应证】葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、 淋病 、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌、变形杆菌、脓杆菌、 梅毒及衣原体感染。常见应用—— 痤疮。 【注意事项】 滞留于食管并崩解时，会引起食管溃疡，故应 多饮水 ，尤其临睡前服用时。 用药后应避免日晒—— 光敏性皮炎。 从事危险性较大的机器操作及高空作业者、驾驶员应避免服用——可致头晕、倦怠。 已不作为脑膜炎的治疗药——具有前庭神经毒性。 多西环素 【适应证】 同四环素 + 对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特 菌感染。 中、重度寻常痤疮。 【补充 TANG】 立克次体感染 斑疹伤寒、洛矶山热和恙虫病。 衣原体感染——多西环素。 鹦鹉热； 性病、淋巴肉芽肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎； 沙眼。 3. 支原体感染 支原体——非典型肺炎、非特异性尿道炎。 4. 螺旋体感染。 回归热、软下疳。 【注意】 梅毒螺旋体首选——青霉素。 细菌性感染——特殊 兔热病、鼠疫 布鲁菌病 霍乱 与氨基苷类合用 小结：四环素类的临床应用一一“ 4+3”【TANG 4 :四体（衣原体、支原体、螺旋体、立克次体） 3 :三菌（霍乱、布鲁氏菌、肉芽肿鞘杆菌）四环素，治四体，衣支螺立最好记。普通细菌不能用，霍乱布鲁鼠和兔。 【注意事项】 （1） 一旦发生二重感染，即停用。 （2 ）肾功能减退者不必调整剂量。 （3 ）可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。 四环素，治四体，衣支螺立最好记。 普通细菌不能用，霍乱布鲁鼠和兔。 胃肠反应肝受伤，二重感染牙齿黄。 前庭反应光过敏，孕妇儿童徒悲伤。 四环素类口诀一TANG（原创） 【模拟测试?练习版】 配伍选择题 A.青霉素 庆大霉素 磺胺嘧啶 四环素 氯霉素 易引起吉海反应的药物是 有明显肾毒性的药物是 最易引起严重二重感染的药物是 【模拟测试?解析版】 配伍选择题 A.青霉素 庆大霉素 磺胺嘧啶 四环素 氯霉素 1.易引起吉海反应的药物是 有明显肾毒性的药物是 最易引起严重二重感染的药物是 『正确答案』1.A 2.B 3.D 『答案解析』青霉素类药物的不良反应“赫氏反应”亦称“吉海反应”，有寒战、高热等症状。氨基 糖苷类药物最常见的不良反应是耳毒性、肾毒性，庆大霉素是氨基糖苷类药物。“二重感染牙齿黄” 是四环素类常见不良反应。