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《药物化学》重难点分析 (2) 问答题 1、为什么耐酸青霉素对酸稳定？ 答：耐酸青霉素是在酰胺的侧链的 碳原子上引入吸电子原子或基团，由于吸电子诱导效应，阻碍了在酸性条件下电子转移而产生的酸分解反应，生成青霉二酸，故对酸稳定。 2、简述吗啡及其化学合成镇痛药的化学结构共同特点。 答：①分子中具有一个平坦的芳环结构。②一个碱性中心，并和平坦结构在同一平面上。③含有派啶或类似于哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，突出了平面的前方。 3、阿司匹林为什么会变色？变色后能否服用？ 答：阿司匹林是水杨酸的乙酰化合物，吸湿后容易水解，生成具有刺激性的水杨酸和醋酸。产物水杨酸在光的作用下，经化学反应过程被氧化成有色的醌型化合物，颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色。由于水解产物水杨酸对胃有刺激，在肠道呈离子化合物，极性较大，不易被吸收；氧化后的产物，不仅没有治疗作用，而且对身体有害无益。所以变色后的阿司匹林不宜服用。 4、为什么磺胺甲基异噁唑和甲氧苄氨嘧啶合用能增强抗菌作用？ 答：磺胺类药物与 PABA 竞争二氢叶酸合成酶，使二氢叶酸合成受阻，影响细菌生长繁殖。甲氧苄氨嘧啶对二氢叶酸还原酶可逆性抑制，使二氢叶酸还原成四氢叶酸的过程受阻，影响细菌的繁殖。当二者合用时，可对细菌的辅酶 F 的合成形成双重阻断，得到更好的抑菌作用。 5、维生素 C 为什么在贮存中会出现黄色斑点？ 答：维生素 C 在贮存