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第三十二章 人工合成抗菌药;学习目标;抗生素和人工合成抗菌药;;第一节 喹诺酮类 特点： 品种众多、抗菌谱广、抗菌活性强、 作用机制独特、毒副反应低、 临床常用。 ;喹诺酮类 (Quinolones);体内过程;抗菌作用;需氧菌;抑制G-菌DNA回旋酶的切口及封口活性→阻碍DNA合成→杀菌 抑制G+菌拓扑异构酶的解旋活性→阻碍DNA合成→杀菌 意义： 选择性抑制细菌DNA螺旋酶，对人体拓扑异构酶影响小，故一般毒性小。 ;共同特性;细菌耐药性;临床应用 ;不良反应;应用注??; 常用药物比较;常用药物 ;第二节 磺胺类药与甲氧苄啶 ;一、磺胺类药;;临床评价 第一个用于人体的抗菌药 抑菌剂，耐药菌株增多，不良反应较多 对流脑、鼠疫等感染性疾病具有独特疗效 人工合成，价廉，性质稳定，使用方便 ——二线用药 ;基本结构：对氨基苯磺酰胺，氨基为其活性基团 分类： 1.肠道易吸收类： 短效（＜10h）：磺胺异噁唑（SIZ） 中效（10-24h）：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑（SMZ） 长效（＞24h）：磺胺多辛(SDM) 2.肠道难吸收类：柳氮磺吡啶（SASP） 3.外用磺胺药：磺胺醋酰（SA）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）;体内过程;G+菌：链球菌、肺炎球菌 G-菌：脑膜炎奈瑟菌、淋球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌 沙眼衣原体、疟原虫、放线菌敏感 对病毒、立克次体、支原体、螺旋体无效 SD-Ag----铜绿假单胞菌敏感;抗菌机制;二氢蝶啶 + L-谷氨酸 + PABA;耐药性;临床应用;不良反应;二、甲氧苄啶;甲氧苄啶（trimethoprim, TMP） ;二氢蝶啶 + L-谷氨酸 + PABA;TMP与磺胺合用机制;三、 硝基呋喃类;呋喃妥因（呋喃坦啶）;思考题