美洛昔康纳米混悬液制备及制剂实验研究.docxVIP

美洛昔康纳米混悬液制备及制剂实验研究 据统计 , 目前约 40%以上具有药物活性的化合物难溶于水 , 此问题阻碍了这 些活性物质被进一步开发利用 , 因此越来越多解决该问题的方法出现 , 例如加入 助溶剂 , 制成固体分散体 , 乳剂 , 纳米颗粒载体等等 , 但这些方法需要加入大量的 助溶剂或有机溶剂 , 会对人体产生严重的毒副作用。而纳米混悬液 ( 纳米晶体 ) 技 术是通过机械力或沉淀法将药物颗粒降至纳米级 , 并通过表面活性剂稳定形成的 亚微米胶体分散体。 该技术不需要加入过多的赋形剂或载体基质 , 而且具有溶解性好 , 载药量高 , 成本低及药物使用范围广等优点。美洛昔康 (MLX)不仅是一种抗炎镇痛类药物 , 而且目前有研究报道 MLX也可作为抗癌药的候选物 , 但在生理 pH下水溶性差阻碍 了 MLX的广泛应用 , 因此选为本课题模型药物。 本课题主要采用研磨法 (WBM),高压均质法 (HPH)和沉淀法制备 MLX纳米混悬 液。在实验中先对 WBM中的表面活性剂浓度、 研磨介质量及药物浓度进行单因素 实验探究确定最优范围 , 在此基础进行响应面设计 , 利用粒径大小作为参考指标 , 最终分析得到的最优条件是研磨球与水比例 1:2( 体积比 ), 药物浓度 1%,表面活 性剂浓度 0.5%, 按照此条件制备的混悬液粒径为 443 nm;高压均质法 , 单因素