抗菌药物的种类及其作用机制.pptVIP

2021/2/11 * * （一）固有耐药性:指天然耐药性。 （二）获得耐药性:细菌DNA改变而获得了耐药性。 1、染色体突变:自发的突变。突变频率很低, 只产生对1种或2种相似的药物耐药,且性质较为 稳定,其产生和消失（即回复突变）与药物接触 无关。 一、细菌耐药性的分类: 2021/2/11 * * 2、质粒介导的耐药性: R质粒 ①接合性R质粒:通过接合方式转移。 ②非接合性R质粒:通过转化、转导方式转移。 3、转座因子介导的耐药性: 转座子（transposon , Tn）可携带与转座有关 的基因和耐药基因。 2021/2/11 * * 一、钝化酶的产生 β-内酰胺酶(β-lactamase) 氨基糖苷类钝化酶 氯霉素乙酰转移酶 甲基化酶 第二节 细菌耐药性产生机制 2021/2/11 * 2021/2/11 * 2021/2/11 * 2021/2/11 * * 利福平:作用点是RNA聚合酶的β亚基。当β亚 基的编码基因突变时,就产生了耐药性。 青霉素:耐药菌株的PBPs数量减少或构型变化均 可使青霉素的结合减少而出现耐药性。如:耐甲氧 西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。 二、 药物作用的靶位发生改变 2021/2/11 * * 三、胞壁通透性的改变和主动外排机制 改变细胞壁通透性 主动外排机制 四、抗菌药物的使用与细菌耐药性的关系:临床不 合理用药形成了抗菌药物的选择压力,将耐药菌株 保留下来。 2021/2/11 * 2021/2/11 * * 合理使用抗菌药物:避免滥用抗生素,这是控制 耐药性产生的重要措施之一。 严格执行消毒隔离制度:防止耐药菌的交叉感染。 加强药政管理 研制新抗菌药物 研制质粒消除剂 抗菌药物的“轮休” 第三节 细菌的耐药性的控制策略 2021/2/11 * 谢谢! 强调细菌与真核细胞的核糖体构成的不同，细菌由30S,50S,70S；真核细胞由40，60，80S亚基构成。 解释DNA回旋酶，RNA多聚酶其功能作用。 2021/2/11 * 2021/2/11 * 第一节 抗菌药物的种类及其作用机制 2021/2/11 * 一、抗菌药物概念 1.抗菌药物（antibacterial agents） 指对病原菌具有抑制或杀灭作用、用于预防和治疗细菌性感染的药物,包括抗生素（antibiotics）和化学合成的药物。 2.抗生素（antibiotic agents）: 微生物在其代谢过程中产生的能杀灭或抑制其它特异病原微生物的产物。抗生素分子量小,低浓度就能发挥其生物活性,有天然和人工半合成两类。 2021/2/11 * 二、抗菌药物的种类 （一）按抗菌药物化学结构和性质分类: 1.β-内酰胺类（β-lactam） 化学结构中含有β-内酰胺环的抗生素。β-内酰胺抗生素分子侧链的组成形式多样,形成了抗菌谱不同、临床药理学特性各异的多种不同β-内酰胺抗生素。 包括: 2021/2/11 * ?青霉素（penicillin）类:青霉素G、甲氧西林等。 ?头孢菌素（cephalosporin）类:头孢唑啉等。 ?头霉素:如头孢西丁。 ?单环β-内酰胺类:如氨曲南。 ?碳青霉素烯类:亚胺培南与西司他丁合用称泰能。 ?β-内酰胺酶抑制剂:如舒巴坦棒酸使酶失活。 2021/2/11 * 2.大环内酯类（macrolides） 红霉素、螺旋霉素等。 3.氨基糖苷类（aminoglycosides） 链霉素、庆大霉素 4.四环素类（tetracycline） 四环素、强力霉素等。 5.氯霉素类（chloramphenic） 包括氯霉素、甲砜霉素。 2021/2/11 * 6.化学合成的抗菌药物 磺胺类:磺胺嘧啶（SD）、复方新诺明 （SMZco）等。 喹诺酮（fluroqinolone）类:包括氟哌 酸、环丙沙星等。 7.其他 抗结核药物:利福平、异烟肼、乙胺丁醇、 吡嗪酰胺等。 多肽类抗生素:多粘菌素类、万古霉素、 杆菌肽、林可霉素和克林霉素等。 2021/2/11 * （二）按生物来源分类 1.细菌产生的抗生素 如多粘菌素和杆菌肽。 2.真菌产生的抗生素 如青霉素及头孢菌素,现在多用其半合成产物。 3.放线菌产生的抗生素 放线菌是生产抗生素的主要来源。其中链霉