第八章-受体的放射配体结合分析技术.pptVIP

2021/3/13 * 放射性配基结合法的应用和前景 （1）阐明药物和激素递质的作用机制 受体研究可对药物、激素、细胞因子、递质的作用深入到生物大分子之间的相互作用,涉及到细胞功能的触发阶段信号传导的机制。这是生物之间协调生命活动最初的信号传导过程。 （2）探讨疾病的病因和发病机理 研究证实胰岛素受体性能和数量不正常,可能同糖尿病、肥胖病有密切关系,另有些疾病由于受体合成受阻、更新率受限制以及产生了受体蛋白的自身免疫抗体等,阻止了受体各配基的相互结合,因而产生疾病。 2021/3/13 * （3）新药设计和药物筛选 利用放射配基结合分析法筛选药物,简单、快速、结果可靠、所需样品量少。观察到某一药物对某一受体有亲和力将表明该药可能具有药理作用;如对多种受体或亚型都有一定亲和力,则表明药物专一性不高,可能出现副作用。 此法缺点是不能反映药代动力学和药物到达受体部位等一系列生理生化过程。亲和力试验也不能完全鉴别激动剂和拮抗剂。因此,受体结合分析应该伴随动物和生物鉴定等工作。 2021/3/13 * （4）测定组织或血液中药物的浓度 放射配基结合法可定量地测定生物样品中内源性物质和药物浓度。先作一已知不同浓度药物抑制放射配基与受体特异性结合的标准曲线,然后测定