莪术油脂质体的体外释药特性的研究.docVIP

莪术油脂质体的体 XB858 PH酸度计 RYJ—6A型透皮吸收仪 90-1型恒温磁力搅拌器 1.2试剂 盐酸 聚山梨酯-80 磷酸二氢钾 甲醉 莪术油脂质体 2方法与结果 2」莪术油脂质体体外释放 2.1.1莪术油注射液原液的制备  夕卜释药特性的研究 深圳柯迪达电子有限公司 上海黄海药检仪器厂 上海沪西分析仪器厂 国药集团化学试剂有限公司 国药集团化学试剂有限公司 国药集团化学试剂何限公司 国药集团化学试剂有限公司 实验室门制 称取莪术油0. lg干燥容器内，加入聚山梨酯-80 1.25g,加热至乳白色（约80-C）, 放冷，调节pH为3. 8-4.2,加注射用水至250ml,备用。 2.1.2溶出介质的制备 人工胃液：称取稀盐酸16.4ml,加水约800ml与胃蛋白酶10g,摇匀后，加水稀释至 1000ml,即得； 人工肠液：称取KH2PO46.8g?加水500ml使溶解，用O.lmol/lNaOH溶液调节pH值 至6.8,取胰10g,加少量水溶解，将两液混合后，加水稀释至1000ml,即得。 2.1.3体外释放测定 分别取等量的莪术油脂质体和我术油注射液于透析袋中，扎紧两端，放入250ml烧杯 中，每样6个，烧杯中分别加入人工胃液和人工肠液各200ml,温度维持在（37±0.5） C, 转速为50r/min,定时取出5ml,并及时补充相应杲和相同温度的溶出介质，以甲醇溶解， 在216nm条件卜?进样，计算不同时间点药物的累计白分释放呈，绘制累积释放曲线，根据 释放数振拟合释药方程。体外释药百分率见表5.1?5.4,释药曲线见图5」、5.2。 表5」莪术油注射液体外鏗放白分率结果（人「?胃液） 时间（h）. 序列 1 2 3 平均值（％） RSD(%) 1 20.39 20.27 20.48 20.38 0.52 2 45.96 46.75 47.48 46.73 1.62 5 66」0 65.96 66.78 66.28 0.66 7 77.88 78.23 78.31 78.14 0.29 9 86.55 86.74 87.56 86.95 0.62 13 98.22 100.03 101.75 100.00 1.77 表5?2 莪术油脂质体休外释放白分率结果（人工胃液） 时间h） 序列 1 2 3 平均值（％） RSD(%) 1 16.65 16.71 16.86 16.74 0. 65 2 28.12 244 29.12 28.56 1.79 5 50.03 498 51.68 50.23 2.71 7 66.25 65.78 66.51 66.18 0.56 9 77.81 78.13 78.84 726 0.67 13 85.69 86.05 87.88 86.54 1.36 24 94.33 95.16 96.20 95.23 0.98 32 100.12 99.88 100.00 100.00 0」2 我5.3 莪术油注射液体外释放白分率结果（人「?肠液） 时间（h） 序列 1 2 3 平均值（％） RSD(%) 1 19.60 19.58 19.74 19.64 0.44 2 44.59 44.62 44.86 44.69 0.33 5 62.41 62.33 62.55 62.43 0」8 7 73.14 73.18 73.01 73.11 0.12 9 85.20 84.96 84.90 85.02 0.19 13 100.02 99.87 100.11 100.00 0.12  衣54莪术汕脂质体体外胖放白分率结果（人匸肠液） 2000806040200?1 12030 40f- 2000806040200?1 1 20 30 40 f-莪术油注射液 土施术汕脂质体 时间（h）. 序列 1 2 3 平均值（％） RSD(%) 1 18.45 19.12 174 18.77 1.79 2 30.23 31.09 30.12 30.48 1.74 5 53.20 53.11 53.17 53.16 0.09 7 69.94 70.08 69.83 69.95 0」8 9 80.33 81.09 79.75 80.39 0.84 13 9L40 91.22 91.10 91.24 0.17 24 97.49 97.56 97.54 97.53 0.04 33 98.99 100.16 100.85 100.00 0.94 时何（h） 图5」体外胖放曲线图（人门？液） -?一农术油注射液 ?-我术汕脂质体 -?一农术油注射液 ?-我术汕脂质体 1020 10 时何（h） 图5.2体外释放曲线图（人匸肠液） 由以上图表可知，在模拟人工胃液和人工肠液中，莪术油注射液液释放较快，在13h 时基本释放完毕