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中西医结合执业医师资格考试培训讲义(药理学)第十单元 抗帕金森病药
第十单元 抗帕金森病药
要点:
1.左旋多巴的作用及应用
2.卡比多巴的作用及应用
3.安坦的作用及应用
帕金森病发病机制
(一)左旋多巴
1.作用:真正发挥作用的只有1%,其他99%几乎都是副作用。
约1%可透过血脑屏障,在脑内多巴脱羧酶的作用下脱羧转变为多巴胺,补充纹状体内多巴胺含量,恢复多巴胺神经元的抑制性功能。
在外周脱羧转化成多巴胺,激动心脏β受体及内脏多巴胺受体,引起心脏兴奋、血管阻力下降及其他外周副作用。
2.应用
(1)治疗震颤麻痹:对震颤麻痹及其他多种原因引起的帕金森综合征均有效,但对吩噻嗪类药物引起的锥体外系症状无效(因吩噻嗪类药物有阻断中枢多巴胺受体的作用)。
(2)治疗肝昏迷:对急性肝功能衰竭所致肝性脑病有一定疗效。
(二)卡比多巴——左旋多巴的最佳拍档
卡比多巴是左旋芳香酸脱羧酶抑制剂,与左旋多巴合用,可减少左旋多巴在外周组织的脱羧作用,从而增强左旋多巴的疗效、降低不良反应。
单用无抗帕金森病作用。
(三)苯海索(安坦)
1.作用 中枢性抗胆碱作用强,阻断中枢胆碱受体,减弱黑质-纹状体通路中乙酰胆碱的作用。抗震颤效果较好,改善僵直及运动障碍疗效不如左旋多巴。对继发症状如过度
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