第二章镇痛药.pptxVIP

第六章：镇痛药镇痛药概述及分类一、吗啡生物碱重点药物：盐酸吗啡二、半合成镇痛药代表药物：盐酸纳络酮 磷酸可待因三、合成镇痛药盐酸哌替啶（哌啶类） 枸椽酸芬太尼盐酸美沙酮（氨基酮类） 喷他佐辛（苯吗喃类）镇痛药研究方向 寻找高效、低毒、非成瘾性的镇痛药阿片受体和受体亚型的发现新的靶点μ受体具有可能微小差别的二种亚型μ1和μ2，μ1受体为纯镇痛受体??μ2受体与一些副作用有关，如呼吸抑制作用等，寻找专属性的μ1受体激动剂，有可能发现高效非成瘾性的镇痛药谷氨酸受体、乙酰胆碱受体、神经肽受体等作镇痛药靶点可望新型无成瘾性的镇痛药??主要学习内容1，掌握镇痛药的分类类型、代表药物 重点药物–吗啡，哌替啶??2，了解吗啡受体和内啡呔??3，了解成瘾性和研究方向（磷酸）可待因可待因习题1、结构上与吗啡区别：3位为甲氧基2、性质与吗啡相似之处：与甲醛硫酸试液作用，呈红紫色（Marquis反应）3、性质与吗啡不同之处：A、在空气中比吗啡稳定，但需避光保存B、与三氯化铁不呈色C、在酸性溶液中不与亚硝酸钠作用，可用于检查可待因中微量吗啡杂质4、作用： 用为镇咳药、镇痛作用弱于吗啡 ；副作用比吗啡小, 也有成瘾性 ； 用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽 可待因习题34. 下列叙述中哪项与可待因不符 （B）A. 用为镇咳药、镇痛作用弱于吗啡B. 在体内主要代谢为吗啡C.其他代谢途径为 N- 去甲化和氢化 D. 副作用比吗啡小, 也有成瘾性E. 用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽76.下列哪种理化性质与磷酸可待因符合（A） A 与甲醛硫酸试液作用呈紫色 B与三氯化铁试液作用显蓝色C 略溶于水，水溶液呈弱酸性??D 与茚三酮试液作用显紫色E 与吡啶硫酸酮试液反应显紫茧色喷他佐辛本品属苯吗喃类三环化合物，是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药。结构中有三个手性碳，具有旋光性，左旋体的镇痛活性比右旋体强20倍，临床上用其消旋体。环上6，11位甲基呈顺式构型。本品为阿片受体部分激动剂，大剂量时有轻度拮抗Morphine的作用。临床上主要用于镇痛，镇痛效力为Morphine三分之一，为Pethidine的三倍。本品优点是副作用小，成瘾性小。右丙氧芬1、结构特点： 苯基、苯甲基、丙酰氧基、2、二个手性碳原子，临床使用右旋体，用于轻度和中度疼痛的止痛， 镇咳作用很小3、左旋体主要用于镇咳, 无镇痛作用 4、主要用于解热镇痛药的复方制剂中 盐酸美沙酮（氨基酮类）盐酸美沙酮习题命名：4，4-二苯基-6-二甲氨基-3-庚酮盐酸盐盐酸美散痛、盐酸非那酮、盐酸阿米酮或盐酸芬那酮结构特点：二甲氨基、 两个苯环 、庚酮 –3 性质：水溶液不稳定，在光照下变色鉴别：与苦酮酸产生沉淀；与甲基橙试液亦可产生黄色的盐沉淀；加入 过量氢氧化钠液，析出游离碱立体结构：C6上有手性碳原子,左旋体的镇痛活性大于右旋体，临床上使用外消旋体代谢：体内的主要代谢途径为 N- 氧化、 N-去甲基化、苯环羟基化和酮基还原作用：镇痛作用比吗啡和哌替啶强，成瘾性小, 并有显著镇咳作用盐酸美沙酮习题14. 下列叙述中哪项与盐酸美沙酮相符的 （B）A.中具有手性中心, 显左旋光性 B. 水溶液不稳定 , 见光易变色C. 镇痛作用比吗啡弱, 成瘾性也较小 D. 在体内不被代谢 , 以原药排泄 E. 有效剂量与中毒剂量相差较大, 安全度大。17. 美沙酮属于哪种化学结构类型的镇痛 （D）A. 苯吗喃类 B. 吗啡喃类 C. 哌啶类 D. 氨基酮类 E. 其他类 22. 下列哪项叙述与美沙酮不符 （E）A. 分子含手性碳原子, 临床上使用外消旋体B. 左旋体的镇痛活性大于右旋体C. 体内的主要代谢途径为 N- 氧化、 N-去甲基化、苯环羟基化和酮基还原D. 成瘾性小, 并有显著镇咳作用E. 镇痛作用比吗啡和哌替啶弱69. 美沙酮的化学结构中含有 （ABC）A. 二甲氨基 B. 两个苯环 C .庚酮 –3 D .酚羟基 E. 哌啶基枸椽酸芬太尼枸椽酸芬太尼习题 结构特点：哌啶基、苯乙基、乙酰基苯胺基 1、是改造哌替啶的结构中得到的镇痛药、为合成药 2、镇痛效力强, 成瘾性强；镇痛作用出现的较快, 持续时间较短 3、约有 10% 的药物以原型自肾脏排出4、用于麻醉前给药及诱导麻醉枸椽酸芬太尼习题32. 下列叙述中哪项与芬太尼不符 （C）A.是改造哌替啶的结构中得到的镇痛药 B.镇痛作用出现的较快, 持续时间较短 C. 镇痛效力强, 成瘾性弱D. 约有 10% 的药物以原型自肾脏排出E. 用于麻醉前给药及诱导麻醉70. 芬太尼的化学结构中含有 （ABC）A. 哌啶基 B. 苯乙基 C .乙酰基苯胺基D. 酚羟基 E. 环己基盐酸哌替啶（哌啶类）盐酸哌替啶习题1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐杜