钙通道阻滞药.ppt

钙通道阻滞药 Calcium Channel BlockersP185;离子通道（ion channels）是细胞膜中的跨膜蛋白质分子，在脂质双分子层膜上构成具有高度选择性的亲水性孔道，对某些离子能选择通透，其功能是细胞生物电活动的基础。;精品资料; 你怎么称呼老师？ 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你是否会认为老师的教学方法需要改进？ 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ 教师的教鞭 “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我笨，没有学问无颜见爹娘 ……” “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”;一、离子通道的特性 1. 离子选择性： 2. 门控特性：;二、离子通道的分类 1.电压门控离子通道（voltage gated channels）：即膜电压变化激活的离子通道。 2.配体门控离子通道（ligand gatedion channels）：由递质与通道蛋白分子上的结合位点相结合而开启。 3.机械门控性离子通道（mechanically gatedion channels）;二、离子通道的分类 1.钠离子通道 2.钙离子通道 3.钾离子通道 4.氯离子通道;钙通道（calcium channels）在正常情况下为细胞外Ca2+内流的离子通道。 膜上存在两大类钙离子通道，即电压门控钙通道和受体激活的钙通道。目前已克隆出L、N、T、P、Q和R 6种亚型的电压依赖性钙通道，其中L-亚型钙通道是细胞兴奋时外钙内流的最主要途径，分布于各种兴奋细胞，是心肌动作电位2相平台期形成的主要离子流。;几种电压依赖性钙通道亚型特性;离子通道的生理功能 （一）决定细胞的兴奋性、不应性和传导性 （二）介导兴奋-收缩耦联和兴奋分泌耦联 （三）调节血管平滑肌的舒缩活动 （四）参与细胞跨膜信号转导过程 （五）维持细胞正常形态和功能完整性;概念： 钙通道阻滞药，又称钙拮抗药，是一类选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度的药物。;钙离子的生理意义： （1）心脏起搏； （2）心肌细胞和骨骼肌以及血管平 滑肌的兴奋-收缩耦联； （3）神经递质的释放； （4）腺体分泌； （5）基因表达;Ca2+调节的细胞过程与钙拮抗药的效应 组织细胞 细胞过程 钙拮抗药的效应 窦房结、房室结 除极 抑制窦房结起搏，抑房室结传导 ???脏工作肌 除极, 收缩 抑制动作电位2相，降低收缩性 动脉(冠状,外周) 收缩 降低外周阻力，解冠脉痉缩， 降肺动脉阻力 静脉 收缩 减少静脉回流 支气管,胃肠道, 收缩 缓解哮喘, 食管痉挛, 胆绞痛, 痛经 泌尿道,子宫 缓解输尿管, 膀胱疼痛 平滑肌 胰腺,脑垂体, 分泌 减少胰岛素，垂体激素， 肾上腺髓质 儿茶酚胺的分泌 唾液腺,泪腺,胃黏膜 分泌 减少唾液,泪,胃液的分泌 肥大细胞 组胺释放 抑制脱颗粒 多形核白细胞 运动, 释溶酶体酶 抑制中性白细胞的激活 血小板 聚集, 收缩, 胞排 抑制血小板的激活 神经细胞 递质释放 减少递质释放;钙离子通道的类型： 电压依赖性钙通道： L型、 T型、 N型、 P型、Q型、R型 受体调控性钙通道;由于化学性质和结构不同，对器官组织的选择性也不同，有多种分类方法：;1. 1987年WHO分类： Ⅰ类：维拉帕米 选择性钙通道 Ⅱ类：硝苯地平 阻滞药 Ⅲ类：地尔硫?类 Ⅳ类：氟桂嗪类 非选择性钙通道 Ⅴ类：普尼拉明类 阻滞药 Ⅵ类：其他