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第31章 作用于呼吸系统的药物; 呼吸系统疾病是常见病、多发病。
常见症状:咳、痰、喘。
平喘、镇咳、祛痰药属于对症治疗药,只能缓解症状,必要时要合用对因治疗药。
; 第一节 平喘药
(Drugs used in the treatment of asthma)
平喘药可缓解支气管哮喘(变态反应性)
表现:炎症介质(组胺、肝素、白三烯B4、血栓素A2 等)释放,炎症细胞侵润,粘膜下水肿,支气管平滑肌痉挛,气道重塑(支气管平滑肌增生,上皮脱落,气道变窄,)呼吸困难,反应亢进。
外因性(吸入性): 吸入特异性抗原,引起Ⅰ型变态反应。
内因性:非特异性刺激(冷空气、烟尘、异味等)。;; 一 支气管扩张药 (一)肾上腺素受体激动药
(β-Adrenergic Receptor Agonists)
1. 激动α、β受体药物
肾上腺素
起效快,强大,皮下几分钟起效,维持1—2h。
激动β2受体——松弛支气管平滑肌,平喘;
激动α受体——收缩粘膜血管,缓解粘膜水肿,
收缩支气管弱。
激动β1受体——兴奋心脏(心率↑,心耗氧↑,异位
自律性↑)。
应用:控制急性发作
; 麻黄碱(ephedrine)
激动α,β受体(较弱)
平喘:缓慢、温和、持久(维持3h)
应用:治疗轻症哮喘;预防发作。
不良反应:兴奋中枢,易产生快速耐受性。
2. 激动β 受体药物
异丙肾上腺素 ( 激动β1,β2受体)
平喘:强大、迅速;气雾剂1min见效,舌下起
效快;口服无效。
应用:控制急性发作,舌下治疗或预防,易产
生耐受性 (疗效↓);可引起心律失常。;3. β2受体激动药
沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵)
选择性激动β2受体受体强,对β1受体弱,对心脏影响小;为异丙肾上腺素的1/10。过量可引起心悸,手指震颤等
特点:1) 可口服,30min 起??,维持4-6h。
气雾剂:5min起效,维持3-4h,药量小。
2)平喘作用强(相当异丙肾上腺素),
对心脏影响小。
应用:控制急性发作,包括急症抢救。; 克伦特罗
平喘作用强,是沙丁胺醇100倍,
口服: 30min 见效,维持4-6h。
气雾剂:5-10min见效,维持4-6h。
特布他林
作用与沙丁胺醇相似,较弱,可口服;
皮下注射: 5 -15min见效,维持1.5-5h。
福莫特罗
长效药物,作用强而持久,兼有抗炎作用,并抑制炎症介质释放。
气雾剂:2min起效,2h达高峰,维持12h。
应用:慢性哮喘、慢性阻塞性肺病(尤适于夜间发作)。 ; (二)茶碱类
茶碱能兴奋中枢、兴奋心脏、利尿、抑制平滑肌 ,对支气管作用突出。
氨茶碱 (aminophylline)
【作用】
1. 平喘:松弛支气管平滑肌,平喘。 ①短期使用促进AD释放;
② 阻断腺苷受体(腺苷收缩支气管)
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