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丁苯猷注射剂说明书 number【 number【AA80KGB-AA98YT- B-2A6UT-A18GG] 【药品名称】 通用名：丁苯fit気化钠注射液 英文名：Butylphthali.de and Sodium Chloride Injection 汉语拼音：Dmgbentai Luhuanazhusheye 剤型：注射剤 【成分】丁苯Bt. 化学名称，d3-正丁基苯双? 分子式：C12H1102 分子量： 【性状】 【作用类别】 【药理毒理】药理作用本品与芹菜轩中提取的左逾芹菜甲素的站构相问.为其人匚A成的消质体.临床研充站果表 明，本品（与丹参注射液静眛滴注联1位用）时急性缺血性脑卒中患者的中枢神经功僥的损伤有改善作用.可促进患 者功能依复。国内外研咒表明，缺血性臉揃伤的柄理机制非常复杂.有多个翘理环节参与，是一个多基因和多究点参 与的过程.动物药效学研咒提示，本品可阻断缺血性脑卒中所致臉损伤的多个病理环节，具有较强的抗腿缺血作用， 明0缩小大鼠同部脑缺血的梗塞面积.裱轻眼i，改善脑能量代谢和缺血臍区的微循环和血流量，抑制神经细胞凋亡， 并具有抗形成和抗血小板聚集作用：本品可能通过降低花生四烯酸含虽：.提高脑血管内皮W和PGI2的水平.抑制谷 我酸释放.降低细胞内钙浓度.抑制自由基和提高抗氧化酹活性等机制而产生上述药效作用，毒性研充重复给药毒 性：大鼠经口给药120og kg. CSOwg kg. SOOog kg.逹续6个月，血糖（各剂ftffl）、（爲、中剂是组）明岫于对 照汕 停药后可恢殳正常.犬经口连续给药6个月，剂量分别为80. 50teg. y 后 高剂量爼动物体或増加緩慢,肝鮭 明壮増大，肝细胞空泡样肿大，血液碱性磷酸航活性明显増加，停药后上述表现恢复正常：小剤量坦动物仅岀现I?液 分泌増加，生殖毒性：一般生殖希性试验中.雌、雄动物经口给药（雌性动物为交間前给药二周，受孕后继续给药15 天，城性动物连续给药8周）80=g 、200=g kgt H150teg kg.结果时亲代动物生有力无明显影响，未表现出明V肝 性和致畸作用.仅高剤量坦动物摄水量明显增加.给药后前几天出现流湛、爬伏雅状.闱产期毒性试验中.经口给药 80=g kg、2（Xfag ks和50（tag虹.站果高剂量組动物出现妊娠期廷长趋势.其中一只孕鼠（剖检为）.少数动物无乳 汁分泌，并出现仔眼（4曰龄）存活率下降?仔依（4日至3周龄）体重明U：下降：高剤量组F1代大版斜板试验和悬 垂试验分数降低（反映协调平衡能力）? F2代仔収骨骼有一定頒中、低剂量组未见明W:影响-遣传毒性，Ama试 吸、中国仕鼠肺细胞（CHL）染色体?宜変忒船及小鼠微核试般堵果均为阴性. 【药代动力学】1.人体药代动力学中国蚀康男性受试者单次口服不j可剂量丁苯fit戒胶囊的I期药代动力学研宽：口服 lOtegs 200=g ftl IOO=g 丁苯fit软胶養后. 丁苯fit血浆平均达耕时间分别为.和小时：平均楠浓度分别为土. ±.和土 ml;平均消除半衰地分别为土, 土, 土小时；平均MCI分别土 ? ±, 土 ?hr/iL賛后给予200ng 丁苯阳 达峰时 间从约1小时推迟至的1小时：达峰浓度从al降至al;平均AUCOt和AUC0- 8分别从? hr.^nl和? hr/ml袪少 到?hr.K Hl - hr/ml.空腹和餐后给予200眺「苯欧在Tg. Cg. AIX0 — =均有统计学块若差异（PO，说明食物 影响丁茉欧的吸收.中国健康男性受试者多次口服丁笨欧软股囊的I期药代动力学研充，每大口服四次丁苯fit软胶 ?.每次200=g.共服药13次，结果显示：在第1天和第5天第一次口服200=E 丁苯fit软襲后，丁苯役的血浆平均达 峰时冋分别为士和士小时，平均消除半衰期分別为士和士小时：平均峰浓度分别为士和士ml：平均AlXOt分别为士和 ± - hr/?l在连续给药共13次后.平均观察积素比为±.平均谷态积崇比为土，这表明在达到预期的爸态浓度时丁 苯皺只有轻微蓄枳：试验坊果显示人体药代动力学参数个体有明显差异：2.动物药代动力学分布及代场大鼠口,服丁苯 fit 2lOmg kgl小时后，消化道内容物中丁苯酸含量为，约相当给药量的12%. 5小时后内容物中丁苯欧含量降至.约相 当给药量的知说明丁苯欧在胃肠道的吸收较快.在测定的各脏器中，胃、脂肪、肠、脑等组织中丁苯欧的含呈较高. 排泄丁苯fit约70%以代防产物形式排出。大鼠口服3H-「茉fit后21小时从塚中排出放射活性为剤ft%. K中掠形药 占福自龚中排出的放射活性为剂量的0其中蛆形药占％ 24小时门类、原排泄的总放射性为口服剂星的樋给药18小 时后，从胆汁中索积排出量仅为所给剤量的? 【适成症】较、中度急