厄贝沙坦氢氯噻嗪片（规格：150mg12.5mg）申报资料04.pdf

申报资料04 号 厄贝沙坦氢氯噻嗪片（规格：150mg/12.5mg） 目 录 1、品种基本情况2 2. 药学主要研究结果及评价4 2.1 剂型的选择4 2.2 处方及制备工艺4 2.2.1 制剂处方4 2.2.2 制备工艺4 2.2.3 主要生产设备 6 2.2.4 关键步骤和中间体的控制 7 2.2.5 工艺验证及评价 8 2.3 质量研究及质量标准 8 2.4 稳定性研究 16 2.4.1 影响因素试验 16 2.4.2 加速、长期试验 17 2.5 产品包装材料研究 17 1 申报资料04 号 厄贝沙坦氢氯噻嗪片（规格：150mg/12.5mg） 对主要研究结果的总结及评价 1、品种基本情况 通用名：厄贝沙坦氢氯噻嗪片 英文名：Irbesartan and Hydrochlorothiazide Tablets 汉语拼音：Ebeishatanqinglvsaiqin Pian 本复方制剂由厄贝沙坦和氢氯噻嗪两个成分组成，其中厄贝沙坦化学名为2-丁基 -3-[4-[2-(1H- 四唑-5-基)苯基]苄基]- 1,3-二氮杂螺-[4.4]壬- 1-烯-4-酮。其化学结构式为： 分子式： C H N O 25 28 6 分子量： 428.5 本品另外一成分氢氯噻嗪化学名为6-氯-3,4-二氢-2H- 1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺 - 1,1-二氧化物。其化学结构式为： 分子式： C H ClN O S 7 8 3 4 2 分子量： 297.74 规格和剂型：本品的规格为 150/12.5mg：每片含厄贝沙坦 150mg，氢氯噻嗪 12.5mg，剂型为片剂。 适应证：用于治疗原发性高血压。 该固定剂量复方用于治疗单用厄贝沙坦或氢氯噻嗪不能有效控制血压的患者。 用法用量：本品每日 1 次，空腹或进餐时使用，用于治疗单用厄贝沙坦或氢氯噻 嗪不能有效控制血压的患者。 推荐患者可对单一成份(即厄贝沙坦或氢氯噻嗪)进行调整。 下列情况下可以考虑由单一成份直接转为固定复方治疗： ·本品150 ／12.5mg 复方可以用于单独使用氢氯噻嗪或厄贝沙坦150mg 不能有效 控制血压的患者。 不推荐使用每日一次剂量大于厄贝沙坦300rng ／氢氯噻嗪25mg。必要时本品可 以合用其它降血压药物。 药理作用和作用机制： 主要成分中的厄贝沙坦片，是一种长效的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，主要针对 Ang Ⅱ的AT1受体发挥作用。肾素2血管紧张素2醛固酮系统在高血压病中起着重要作 用，Ang Ⅱ不仅可引起血管收缩，而且通过激活醛固酮致水钠潴留，导致血压升高。 Ang Ⅱ有多种亚受体，目前研究较多的有四种，即AT 、AT 、AT 、AT ，对人体 1 2 3 4 的病理生理起重要调节作用的主要为AT1 、AT2 。AT1 主要存在于血管平滑肌和心 脏，小部分存在于脑、肾和肾上腺。Ang Ⅱ对心血管系统的主要作用如血管收缩、细 2 申报资料04 号 厄贝沙坦氢氯噻嗪片（规格：150mg/12.5mg） 胞生长、细胞迁移、抗利