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抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物;第三节　拟肾上腺素药;1 异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、麻黄碱、盐酸沙丁胺醇与肾上腺素相比，在构造上有何区别？对其生物活性有何影响？ 2 简述儿茶酚胺类拟肾上腺素药的不稳定性。说明光学异构体与生理活性的关系。 3 区别麻黄碱和伪麻黄碱， 肾上腺素合成;主要学习药物;简 介;肾上腺素能神经系统药物;肾上腺素的生物合成途径 ;内源性神经递质的生物合成;受体 ;;拟肾上腺素药;代表性拟肾上腺素药物;受体的分类;肾上腺素 Adrenaline;理化性质;酸碱性;复原性;氧化反响式;pH4以下消旋化反响速度较快。消旋后活性降低 水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反响，使活性降低。 β碳上的醇羟基通过形成氢键与受体互相结合，其立体构造对活性有显著影响。肾上腺素：R构型是S构型的12倍。;理化性质;合成：手性拆分;;代谢 ;作用;肾上腺素的前药化;?作用于α-受体，对β-受体作用很弱； 强烈的收缩血管作用，临床上用于升高血压，静注治疗各种休克； 兴奋心脏和抑制平滑肌作用较弱。;?药名提示：“异丙〞苯乙胺〔该类药构造通式〕构造上连接异丙基。 ?作用于β(β1,β2〕受体，扩张支气管，加快心率。 临床上用于治疗支气管哮喘，但会产生心脏兴奋的副作用。;生物前体--多巴胺;生物前体前药;多巴酚丁胺;X(2004) 135;A(2002) 81;A(1995) 78;构效关系 光学活性体;药物通过三点与受体结合;;4.麻黄碱 Ephedrine;构效关系--与肾上腺素比较;;;盐酸麻黄碱Ephedrine hydrochloride ;〔-〕麻黄素;伪麻黄素〔+〕Pseodoephedrine〔1S2S〕;白加黑;单项选择题 3-6、临床药用(－)- ephedrine的构造是C A. B. C. D. E. 上述四种的混合物;来源;克咳胶囊;鉴别反响;作用特点;远离毒品，珍爱生命;麻黄素管制;苯乙胺类中枢兴奋药;苯丙醇胺 (phenyl?propanol?amine);旧康泰克(复方盐酸苯丙醇胺缓释胶囊) (本品含有盐酸苯丙醇胺，暂停使用) 【成份】每胶囊含盐酸苯丙醇胺50毫克、氯苯那敏4毫克。 新康泰克蓝色装(复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊) 【成份】每胶囊含盐酸伪麻黄碱90毫克; 马来酸氯苯那敏 (扑尔敏)4毫克。;苯乙胺类中枢兴奋药--2;A(2007) 89;A(2006) 89;A(2003) 91;?药名提示：“异丙〞苯乙胺〔该类药构造通式〕构造上连接异丙基。 ?作用于β(β1,β2〕受体，扩张支气管，加快心率。 临床上用于治疗支气管哮喘，但会产生心脏兴奋的副作用。;选择性β2受体冲动药沙丁胺醇　Salbutamol;叔丁氨基的作用;N--取代基作用的解释;;作用特点;;构效关系;N-取代基对α，β受体的选择性有显著影响，假设无取代基主要是α受体样作用，取代基逐渐增大，β受体效应变强。;增大N取代侧链的药物：沙甲胺醇、沙美特罗 长而无极性的侧链也使作用强而持久，为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想药物。;沙美特罗〔Salmeterol〕;其他b2-受体冲动剂;化学名：(±)-α-[(叔丁氨基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐 用处：为β2受体冲动剂，主要用于支气管哮喘。 ;盐酸克仑特罗(Clenbuterol Hydrochloride);;喘舒片 ;克仑特罗 瘦肉精;苯乙醇胺类拟肾上腺素药物的构效关系;〔三〕肾上腺素能冲动剂的构效关系 ;;;一、天然拟交感胺; α, β，用于防治低血压，哮喘、鼻塞;二、构效关系研究;2.苯环上酚羟基的存在一般使作用增强，作用时间缩短，且： 3，4-二羟基﹥3-酚羟基﹥ 4-酚羟基﹥无羟基 肾上腺素 间羟胺 麻黄碱;3. 羟基的数目影响中枢选择性。;4. 氨基的β-C上的羟基带来药物的光学活性， R﹥ S;6. 苯乙醇胺的α-C上引入甲基→苯丙醇胺类;7. 用其他环代替苯环，外周作用保持，中枢副作用减低;;主要内容;;-136、;B() 122-123;X() 136;A() 93;A(2002) 90;代谢 ;B (2001) 96-100;B(2000) 91-96;X(1996) 140;其它平喘的β2受体冲动剂;A(1999) 87;B;二、α受体冲动剂〔α Agonists〕;盐酸可乐定〔Clonidine Hydrochloride〕;可乐定分子的两种互变异构体 ;去甲肾上腺素和可乐定与α受体互相作用的分子构象 ;盐酸可乐定的合成;其他α受体冲动剂;三、选择性β受体冲动剂〔Selective