氨基糖苷类抗生素(ZHT)剖析.pdfVIP

南华大学教案 授课题目（章节或主题） 第四十一章 氨基糖苷类抗生素 授课时间 年 月 日第 周星期 第 节第 次课 授课时数 2 学时 教学课型 理论课□ 实验课□ 习题课□ 讨论课□ 实习（践）课□ 其它□ 教学目标与要求： 1. 掌握氨基糖苷类抗生素的共性；链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、奈替米星的作用特点。 2. 了解其他氨基糖苷类药物的作用特点 主要知识点、重点与难点： 主要知识点：氨基糖苷类抗生素的共性 教学重点：氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机制、不良反应；链霉素、庆大霉素等的作用特点 教学难点：氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机制及耐药机制 教学过程设计（包括讲授内容、教学方法、时间分配、教学媒体选用、板书、互动设计等）： 大课讲授，使用多媒体课件 一、概述：药物发展史（ 5 分钟） 二、 共性（ 50 分钟） 1. 来源化学结构 2. 抗菌作用及机制 3. 耐药机制：产生修饰氨基糖苷类的钝化酶；膜通透性的改变；靶位的修饰。 4. 体内过程：吸收；分布；代谢与排泄。 5. 临床应用 6. 不良反应：耳毒性；肾毒性；神经肌肉麻痹；过敏反应。 三、常用的氨基糖苷类抗生素（ 25 分钟） 1. 链霉素：重点介绍临床应用 2. 庆大霉素：重点介绍临床应用 3. 阿米卡星：重点介绍临床应用 4. 奈替米星 四、小结、布置思考题（ 10 分钟） 教学小结、复习思考及作业题布置： 教学小结： 复习思考题： 1. 什么叫氨基糖苷类抗生素？常用的药物有哪些？ 2. 钝化酶？ 3. 试述氨基糖苷类抗生素与 β- 内酰胺类合用时抗菌作用增强的药理学基础。 4. 试述氨基糖苷类共同的体内过程特点，与药物应用及毒性关系如何？ 5. 氨基糖苷类不良反应有哪些？为防止或减少发生应注意哪些？ 第四十一章 氨基糖苷类抗生素 【药物发展史】 由于青霉素类对 G-菌感染所致疾病无能为力，人们开始研发对这类细菌有效的药物。 1943 年， Waksman从灰链霉菌发酵液获得链霉素，是最早用于临床的氨基糖苷类抗生素。 1957 年，日本梅泽滨夫从卡那霉素链霉菌中提取出卡那霉素，用于治疗革兰氏阴性菌感染，为 解决卡那霉素耐药菌株的问题，人们在卡那霉素的基础上进行改造，开发了阿米卡星、妥布霉素等 新药 1963 年，人们从小单孢菌发酵液中分离了庆大霉素，这是一种氨基糖苷类物质的混合物， 有较 好的抗革兰氏阴性菌和相对低的毒性，应用比较广泛 1970 年代， 人们又从链霉菌中提取出了新霉素、 核糖霉素等新的氨基糖苷类抗生素， 这些新药 虽然抗菌活性没有此前发现的药物高，但是耳毒性和肾毒性却大大降低，比较早的氨基糖苷类药物 更加安全。 【药物分类】 天然氨基糖苷类 来自链霉菌属：链霉素、卡那霉素、新霉素、妥布霉素、大观霉素 来自小单胞菌属：庆大霉素、西索米星、小诺米星、福提米星 半合成氨基糖苷类：阿米卡星、奈替米星、异帕卡星、阿贝卡星 第一节 氨基糖苷类抗生素共性 一、来源化学相似 氨基苷类抗生素是由链霉菌和小单孢菌产生以及人工半合成的一类抗生素，均呈弱碱性。由二 个或三个氨基糖分子和非糖基部分的苷元通过氧桥连接而成。呈碱性，在碱性环境中不易分离，抗 菌作用增强，盐容易溶于水，性质稳定。 R1 HC NHR 2 O NH 2 R7 NHR 3 R