不对称合成第二部分概况汇总.docxVIP

(^)-atonine R refers to the Labn word rectus, meaning (^)-atonine R refers to the Labn word rectus, meaning @t (今btenirw Prefers to the Latin word sinister, mean ng left. 不对称合成技术的进展及在药物合成领域的应用 -户性化合物的成婴性 IJ前临床脚用的药物 中具有光学活性的超过 60K天然半有成药物几 乎都有手性，其中98%以 上为光学活性物:全介 成药物悟为含“产性的 药物。 PAGE PAGE # PAGE PAGE # 手性是生物体系的一个基本特征，很 多内源性大分,子物质,如陶、戈体、 受体、上浆蛋「和多Q等都具有手性 特征。因而，当外消旋体药物进入生 物体内时，由F经历了立体选择性的 生物转化过程，光学异构体之间在药 动学和药理学等方面呈现差异。 临床手性药物简介 沙利度胺(thalidomide) 第类.对映体之间有相同或相近的活性 笫二类.一个对映体具有显著活性，但其 对■映体活性很低或无活性 第?:类.对映体有相同的活性，但强弱有 差:异 第四类,对映体存在不同活性 寸映体之间有相同. H内冷.布比I?闻.啤”洛尔 CH) | vHt a;? Q 0CHi-C-CH2NHC(CH)) 肾上腺素能药物 ?拟1 ?拟1打服索妁物,R构里 ? ?抗疗I.腺求药物.S构型 yNHR y NHR PAGE PAGE # PAGE PAGE # 第二类.一■个对映体具有显著活性,但其对 映体活性很低或无活性 (KR)-计物体的氢有#:在理由抗的送件?(S,S卜片构件刘无送性： 将希海尔⑸-W构体由削I及(R)-斤物体的130倍以I 春伴生、布洛芬等.M性弁构体. 川贝洛尔存4四个「性小心.足以四个舁构体的湿令物1市.北中 构体I IliH什I I!受fa用冷前?(S,R卜片构体殳，，1受体用而 刑,也们的对映体活性均较低. 肝保护剂联票双酯 由于联笨基存在阻转作用，形成两个互为对缺体的阻转异 构体，室温下可稳定存在.右旋体为活性体. 第四类对映体有不同或相反的药理活性 1种对映体为力-对映体的竞争性拈抗剂 对映体具有相反的作用 一种对映体主要具有治疗作用，另种对映体主 要产生副作用 两种对映，体可产生类型不同的药理作用?都可作 为治疔药 对映体作用的互补性 PAGE PAGE # PAGE PAGE # 第淡对映体仃相同的活性，仅强弱有差异 .环磷陵胺?华法林，丁股用 ?隼法MSY-访构体的抗领 fft- 构仆4体内 ifl除率亦比R-(+)体大2- 5倍.所以，实防抗发出效 力相似. 七双收(S)f构体的建 (R)-弁肉体的2倍 ?氧般例通以泄或体I，?的麻 肝怫硝用,但“我幻丫川作 川：(S)-片内体的活性是 (R)一片构体的，「之. ”； 体86力较强的副作用. 一种对映体为另一对映体的竞争性拮抗剂 .R-(一)-片内将上呢东是与少体激动剂,而KS-(+)-并构体 则以大的相巧的亲和件作为R-(-)一体的竟争性拮抗剂 一种对映体为另一对映体的竞争性拮抗剂 ■七匕的 J1技 Dobutamine Vx.jlUj..体内漱.5件用强卜S-( + )「. .3 - 「：S-(+)-型对茨f3 动作用. 一种对映体主要具有治疗作用，另一种对映体主要产生副作用 ?冲达麻酢:为/胺用Ketamine ： S-(+)-异构体仃分离麻醉作用.而/?-(-)-异构体则可产 生兴奋和济神紊乱. PAGE PAGE # PAGE PAGE # 一种对映体主要具有治疗作用,另一种对映体主要产生副作用 ?喷他佐也 (Pentazocine)的钝疝什F.T要的F 左旋体,右旋体儿乎无镇系作用,但可增加出 汗，使病人紧张烦躁。 两种对映体可产生类型不同的药理作用, 都可作为治疗药 ■ (1W tUy Dextropropoxyphene) 乂讥就作用, K对 映体3 ［芬 ? Levop「opoxyphene)尢，:川”” 足仃效讥咳药.两者分别药用?商品名也呈殴像. PAGE PAGE # PAGE PAGE # 一种对映体主要具有治疗作用，另一种对映体主要产生副作用 .司来言(Selegiline) 3：，胺乳化吩抑制剂.mJ抗抑 部.我治疗作用来源于左旋体.右旋体不但无治疗作用. Ji ；( + )-，,ill 他明 ,Amphetamine」仃中枢兴 奋作用?内此临床以/?-(-)一体供用. SelegilineAmphetamine Selegiline