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肾上腺素受体激动药;第一节 构效关系及分类;2、苯环基团;去甲肾上腺素、肾上腺素 化学结构;2、 苯环基团不一样;;去甲肾上腺素
(noradrenaline, NA; norepinephrine, NE)
【起源与化学】
体内: 去甲肾上腺素能神经末梢;
肾上腺髓质少许分泌。
药用: 人工合成品
性质: 不稳定, 遇光、热、碱易破坏。;po不吸收, po仅用于上消化道出血, 不宜im、sc, 常静滴给药。
较多分布于NE能神经支配 脏器、 肾上腺髓质。不易透过血脑屏障。
摄取与代谢: 同体内NE递质。;【药理作用】 激动α强大, 对β1较弱, 对β2无作用。;【药理作用】;【临床应用】;【不良反应】;【禁忌证】;1、直接作用: 关键激动α, 对β1较弱;
间接作用: 经过置换作用促进NE释放;
2、不易被 MAO 破坏, 作用较持久;
3、可产生快速耐受性;
4、收缩肾血管作用较弱, 极少产生心律失常
5、升压作用可靠、持久, 可im, 是NE良好代用具, 用于多个休克早期、手术或麻醉引发 休克或低血压。 ;去氧肾上腺素(苯肾上腺素, 新福林);;【体内过程】;【药理作用】 激动α、β, 产生α型、β型作用。?;;A. 单次较大量: BP曲线呈双相反应 (继发性BP下降);【药理作用】 ;【药理作用】 ;【临床应用】;3、支气管哮喘急性发作;
4、与局麻药配伍:
(1:250 000, 用量不超出0.3mg/次);
目 : 收缩局部血管, 延缓吸收, 降低吸收中毒 可能性, 延长麻醉时间。
5、局部止血(1:1000): 皮肤粘膜浅表出血。;【不良反应】;案例9-2: 心跳骤停(电击所致);多巴胺 (dopamine, DA);【药理作用】;【药理作用】;【临床应用】; 麻黄碱 (ephedrine) ;【临床应用】;第四节 β受体激动剂; 异丙肾上腺素(Isoprenaline);【药理作用】 对β1、β2强, 对α无作用。;【临床应用】;多巴酚丁胺(dobutamine);【Summary】;Noradrenaline and metaraminol show some selectivity for α- over β- adrenoceptors; Selective α1- agonists include phenylephrine, oxmetazoline. Adrenaline and dopamine show little selectivity.;Dobutamine which can increase cardiac contractility is a selective β1 - agonist. Selective β2- agonists include salbutamol and terbutaline whose pharmacological effect is bronchodilatation.;Uses of adrenoceptor agonists:
— cardiac arrest and cardiogenic shock
— acute anaphylactic reactions
— asthma or nasal congestion;【Discussion】; 给肾上腺素受体阻断药前后CA类对犬血压 影响儿茶酚胺 给受体阻断药前 α阻断药后 β阻断药后;;思索题
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