口服液体制剂.ppt

口服液体制剂;掌握液体制剂含义、分类、特点; 药用高分子、表面活性剂特征与选择, 液体制剂制备与防腐。 掌握高分子溶液性质。;第一节 概述;概念;一、液体制剂特点和质量要求;① 药品分散度大, 又受分散介质影响易引发 药品化学降解, 使药效降低甚至失效。 ② 液体制剂体积较大, 携带、运输、贮存都不 方便。 ③ 水性液体制剂轻易霉变, 需加入防腐剂。 ④ 非均匀性液体制剂, 药品分散度大, 分散 粒子含有很大比表面积, 易产生一系列 物理稳定性问题。;（二）液体制??质量要求;二、液体制剂分类;（一）?? 按分散系统分类;1.?均相液体制剂; （1）低分子溶液剂; （2）高分子溶液剂;2.非均相液体制剂; （1）溶胶剂; (1)溶胶： 分散相不溶于分散介质，有很大相 界面，是热力学不稳定系统。(憎液溶胶);What is a colloid? ; Continuous phase ;（2）乳剂;（3）混悬剂;液体类别 ;（二）按给药路径分类;2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂: 如洗剂(Lotions) 、 擦剂(Liniments)等涂剂(Paints) （2）五官科用液体制剂: 如滴鼻剂、滴眼剂、 洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂: 如灌肠剂(Enemas) 、灌洗剂等。;胃, 小肠, 大肠 （一）胃 胃黏膜层关键作用是对食物进行消化, 而肌层作用关键是完成对食物机械消化。 关键功效: 暂存食物和对胃内食物初步消化, 进而经过胃运动送入十二指肠。;口服药品在胃内关键是崩解, 分散, 溶出。 大多数药品在胃内吸收较差: ①胃液PH: 0.9-1.5.弱碱性药品吸收增加。 ②胃黏膜结构: 表面有很多褶襞, 但缺乏绒毛, 故吸收面积有限。 ③胃运动 混合、分散、搅拌, 推进;（二）小肠 十二指肠, 空肠, 回肠 食物消化吸收关键部位。 影响吸收关键原因: ①小肠液PH: 5-7, 弱碱性药品。主动转运由载体或酶, 不受PH影响。 ②吸收面积大。;③停留时间长: 3-8小时。但所含酶对部分药品产生作用, 造成口服无效, 如多肽和蛋白质类药品。 （三）大肠 盲肠, 结肠和直肠。 直肠给药和结肠定位给药。;第二节 表面活性剂与药用高分子 一、表面活性剂概述、结构特征 ;界面是指物质相与相之间交界面。 ; 表面张力产生, 从简单分子引力见解来看, 是因为液体内部分子与液体表面层分子(厚度约10－7cm)处境不一样。液体内部分子所受到周围相邻分子作用力是对称, 相互抵消, 而液体表面层??子所受到周围相邻分子作用力是不对称, 其受到垂直于表面向内吸引力更大, 这个力即为表面张力。 ; 表面张力是指一个使表面分子含有向内运动趋势, 并使表面自动收缩至最小面积力。 表面张力小液体能够在表面张力大液体表面上铺展, 反之则不能铺展。;完全不润湿;1． 什么是表面活性剂: 表面活性剂是能够显著降低液体表面张力物质。其分子结构含有双亲性: 一端为亲油非极性烃链, 烃链长度通常在8个碳原子以上; 另一端为亲水极性基团, 如羧酸、磺酸、氨基、胺基及它们盐, 也可是羟基、醚键等。所以, 表面活性剂有很强表面活性。;结构特征;表面活性剂分子结构特点: ①它们大都是长链有机化合物, 烃链长度通常不少于8个碳原子; ②分子中同时含有亲水基团和亲油基团。 ;2.表面活性剂分子在溶液中正吸附 ;2．表面活性剂分子在溶液中正吸附 因为表面活性剂结构特点,在溶液中表现为正吸附现象. 即表面活性剂溶于水后,在浓度较低时,表面活性剂分子在水-空气界面上定向排列,亲水基朝向水,亲油基朝向空气,形成单分子层吸附,在溶液表面浓度大大高于溶液中浓度. 表面活性剂在溶液表面正吸附改变了溶液表面性质,最外层展现碳氢链性质,表现为较低表面张力,使之展现很好润湿性、乳化性、起泡性等。;表面活性剂吸附性;3. 临界胶束浓度 胶束（micelles): 当溶液内表面活性剂分子数目不停增加时, 其疏水部分相互吸引, 缔合在一起, 亲水部分向着水, 几十个或更多分子缔合在一起形成缔合粒子（在非水溶液中则排列方向相反） , 这种缔合体称为胶束。 临界胶束浓度（ critical micell concentration, CMC）: 表面活性剂分子缔合形成胶束最低浓度。不一样表面活性剂其临界胶束浓度是不一样, 因为不一样表面活性剂胶束分子缔合数各不相同。 ;临界胶束浓度(critical micelle concentration);