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抗生素及概述;概念区分;概念区分;2、抗菌谱 ;3、抗菌活性;;抗菌药的发展情况;;;;抗生素基本分类;三、抗菌药物作用机制;作用机制;;革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌
细胞壁比较图;;4、抑制细菌蛋白质合成;;5、 抑制细菌叶酸的代谢;耐药性及机制;耐药机理;;细菌耐药是一种被人类强化的自然现象。 ;5、抗生素效价 ;;;粘肽交叉联结;抗菌作用机制;抗菌特点
1、 对G+作用强,对G-作用弱
2、 对繁殖期细菌作用强,对静止期细菌作用弱
3、 对人和哺乳动物细胞无影响
;;链球菌 ; 1、 囗服无效 (为什么??)
2、 肌注吸收迅速
3、 分布广,不易透过血脑屏障 ( 脑组织发炎时能够透过不?)
4、 经肾小管排泌
5、 延长青霉素作用时间有哪些方法?
;青霉素G;药物相互作用;;;阿莫西林;半合成青霉素类作用特点;半合成青霉素类;抗菌谱广、杀菌力强 ;头孢菌素类抗生素;各代头孢菌素的特点;1、抗菌谱:前三代对G+菌的抗菌力一代不如一代,
对G-菌的抗菌力则一代比一代强。
第四代对G+和G-菌作用都特别强。
2、酶稳定性:对β-内酰胺酶一代比一代稳定。
3、肾毒性:对肾的毒性一代比一代低。
4、体内分布:第三代和第四代都能透入脑脊液。;1、 过敏反应:过敏性休克罕见,与青霉素有交叉过敏。
2、 肾毒性:第一代多见。
3、 胃肠反应:恶心,呕吐。
4、 二重感染:长期用第三、四代及其他广谱头孢菌
素偶见二重感染或肠球菌,绿脓杆菌,念珠菌的增殖
现象。
;头孢噻呋; 本身没有或有较弱的抗菌活性,常与β-内酰胺类抗生素合用,增强后者疗效。
克拉维酸(棒酸)和舒巴坦
优立新:舒巴坦和氨苄西林
辉瑞速诺:阿莫西林和克拉维酸,用于宠物外伤;产生水解酶——β-内酰胺酶
β-内酰胺酶的“陷阱机制”或 “牵制机制”
靶位结构PBPs发生改变
细菌细胞壁或外膜通透性改变
增强药物外排
细菌自溶酶减少;本类小结;二、 大环内酯类抗生素;大环内酯类;二、大环内酯类抗生素; ;(二)抗菌作用
1、 抗菌谱:与青霉素相似而略广
G+球菌:金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等
G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌等
G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌等
螺旋体
放线菌
某些G-杆菌:百日咳杆菌、弯曲杆菌等
军团菌首选
支原体、衣原体、立克次体
厌氧菌 ;(三)耐药性
特点:
(1)细菌对红霉素易产生耐药性,但停药易恢复
(2)本类药物存在不完全交叉耐药性:
①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内
酯类仍敏感;
②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代
仍敏感;
③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代
也耐药;;红霉素;第二代大环内酯类;阿奇霉素;动物专用抗生素。对支原体病为大环内酯类中作用较强的药物。可作饲料添加剂。;大环内酯类抗生素;其他作用;支
原
体;大环内酯类小结;感谢您的聆听!
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