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一、简答题 试述血浆半衰期的临床意义。 答：血浆药物浓度下降一半所需时间，称为血浆半衰期。是表示药物消除速度的参数，是制定和调整给药方案的重要 依据之一。一般情况下，一次给药后，经过五个半衰期药物基本消除，每隔一个半衰期给药一次，经过五个半衰期 可达稳态血药浓度。 竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂的特点与区别是什么？ 答： （1）竞争性拮抗剂的特点：①与相激动药竞争受体的相同位点；②竞争性拮抗剂作用是可逆；③对于竞争性拮抗 药使激动药的量效曲线向右移动，拮抗药剂量增大则曲线右移多，但不影响激动剂的最大效应，表观上显示激动剂 的效价强度减低； （1）非竞争性拮抗剂的特点：①与受体结合时难逆的；②增加激动剂的浓度不能取消非竞争性拮 抗药的作用；③非竞争性拮抗药的作用特点是降低激动药的最大效应，非竞争性拮抗药剂量继续增大时，不能恢复 其最大效应。 简单举例说明那些给药途径可避免首过效应？ 答：舌下含锭、注射给药、肛门灌肠或给予栓剂，其吸收途径不经过肝门静脉，可避免首关消除，药物就不被灭活， 而发挥全部药效。如：舌下含硝酸甘油。 什么是肝药酶的诱导剂 ? 答：是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性，这类药物就称为肝药酶诱导剂。巴比妥类（苯巴比 妥为最）、卡马西平、苯妥英、格鲁米特、利福平、磺吡酮（某些情况下起酶抑作用）等。（肝药酶是动物体内一种 重要的代谢酶， 进入血液循环的药物基本上是经肝药酶代谢的， 所以对肝药酶有影响的药物， 也会影响到药物的 代 谢。其中使肝药酶活性增强的药物称肝药酶诱导剂；使肝药酶活性 减弱的药物称肝药酶抑制剂。 常见的肝药酶抑制剂有：氯丙嗪、西咪替丁、环丙沙星、甲硝唑、保泰松、磺胺药） 生物利用度的概念及意义。 答：指药物被吸收进入血液循环的程度和速度，生物利用度，有助于指导药物制剂的研制与生产，指导临床医生合理 用药， 寻求药物无效或中毒的原因， 为评价药物处方设计的合理性提供依据。 因此制剂的生物利用度已作为考察药品 质量标准项目之一。 传出神经按递质不同如何分类？ 答：：传出神经受体主要有胆碱受体和肾上腺素受体两类。胆碱受体包括 M受体和 N受体， N 受体又分为 N1和 N2 两 种亚型；肾上腺素受体包括 α和 β 受体，α 受体又分为 α1 和 α2两种亚型，β 受体又分为 β1、β2、β3 三种 亚型，其中 M受体主要分布于心血管、腺体、眼、胃肠、支气管等， N1 受体分布于神经节和肾上腺髓质， N2 受体分 布于骨骼肌，α1 受体主要分布于皮肤粘膜及内脏血管、瞳孔开大肌及腺体，α2 受体主要分布于突触前膜，β1 受 体主要分布于心脏，β2 受体主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉、支气管、胃肠平滑肌等处，β3 受体主要分布于脂 肪组织。 M受体主要分布在哪些器官组织？兴奋后主要产生哪些效应？ 答： M受体主要分布于心血管、腺体、眼、胃肠、支气管等，兴奋后心脏抑制，血管扩张，眼括约肌收缩、胃肠、支 气管平滑肌收缩，腺体分泌增加。 比较药物零级动力学消除与一级动力学消除的不同点。 答： （1）药物零级动力学：药物半衰期不随剂量的不同而改变，血药浓度—时间曲线下面积与剂量成正比，平均稳态 浓度与剂量成正比（ 2）一级动力学消除：药物半衰期随剂量增加而延长；血药浓度—时间曲线下面积与剂量成不成 正比，当剂量增加时，血药浓度—时间曲线下面积（ AUC）显著增加，平均稳态浓度与剂量不成正比 简述东莨菪碱作用于何种受体及临床用途。 答：东莨菪碱作用于 M受体；抑制腺体分泌及散瞳、调节麻痹作用强于阿托品，对心血管的作用较弱，有中枢抑制作 用。临床用于麻醉前给药、解救有机磷酯类农药中毒、防晕止吐、抗震颤麻痹、全身麻醉。 什么是“肾上腺素作用的翻转”？ 答：α 受体阻断药能选择性地与 α 肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上 腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与 α 受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻 转为降压，这个现象称为 “肾上腺素作用的翻转” 受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正？应选用何药？ 答：（1）因为肾上