(参考课件)药物化学分子结构式手册部分.pptVIP

(参考课件)药物化学分子结构式手册部分.ppt

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* * 硝酸甘油 * * * * * 丙咪嗪 * * * * * 利多卡因 * * 吗啡 * * * 普鲁卡因 * 普萘洛尔 临床用外消旋体 心得安 遇光易氧化变质 主要发生异丙氨基侧链氧化分解反应 * 1.β受体阻断作用 心血管系统 心率↓ 心脏β1阻断 收缩力↓ 心肌耗O2↓ BP略降 输出量↓ β2阻断 血管扩张↓ 反射性兴奋交感 血管收缩,外周阻力↑ α受体占优势 血管收缩↑. 使冠脉血流减少 支气管平滑肌 非选择性或?2选择性阻断药可使支气管平滑肌收缩,但该作用对正常人影响较小,而对哮喘患者可诱发或加重哮喘急性发作。 代谢 β兴奋:脂肪分解↑ (-) β阻断药 α/β2:肝糖元分解↑ 交感N兴奋 心跳加快、心悸 低血糖(须注意,低血糖病人使用?阻断药往往会掩盖低血糖症状从而延误了低血糖的及时察觉) 抑制肾素释放 阻断肾小球旁细胞β1受体而抑制肾素的释放。 * 盐酸西替利嗪 非镇静性H1受体拮抗剂 左旋体比右旋体强 临床用其消旋体 羧基存在 易离子化 不易透过血脑屏障 几乎无镇静作用 * * 异烟肼 * * 炔诺孕酮 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 氢氯噻嗪 * * * * * * * * * * * 维生素c * * * * * * 乙烯雌酚 * * * * * * * * * * * * 利巴韦林 * * * * * * * * * * * * * * * * 异戊巴比妥 丙二酰脲结构 弱酸性 酮式烯醇式转换 中枢抑制作用 本类药普通性中枢抑制药 小剂量 镇静,抗焦虑 中剂量 催眠 大剂量 麻醉 10倍催眠量 抑制呼吸 导致死亡 急性中毒的处理 排除毒物 ①洗胃 1:2000/1:5000pp(高锰酸钾溶液) ②导泻 50%Na2SO440ml灌胃 ③碱化血液,静滴NaHCO3,利尿剂 支持对症治疗 ①维持呼吸 人工呼吸/给氧 ②维持血压, 输液,必要时用升血压药 3. 其它措施 ①加强护理 ②注意保温 ③预防感染 * 地西泮 苯二氮桌类 活性代谢产物 奥沙西泮 溶于盐酸 与碘化铋钾 橘红色↓ 1.抗焦虑 用以焦虑为主的神经官能症,小于镇静剂量时即有良好的作用,能显著改善紧张,忧虑,激动和失眠等症状 作用部位: 选择性作用于大脑边缘系统的苯二氮卓受体,使情绪恢复正常。临床常用地西泮,氯氮卓。 2.镇静,催眠 本类药广泛用于失眠(作用快而可靠) 优点:①缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间。 ②不影响快动眼睡眠(REM),无反跳现象。 ③不引起麻醉,毒性小,安全范围大 作用部位: 阻断大脑边缘系统对脑干网状结构的激活,临床常用于麻醉前给药(缓和恐惧减少麻药用量) 3.抗惊厥,抗癫痫 本类药均有抗惊厥作用,其中以地泮津,三唑仑的作用最为明显。 地西泮为治疗癫痫持续状态首选药。 4.中枢性肌松 用于各种原因的肌痉挛,僵直状态 * 布洛芬 消旋体给药 异羟肟酸铁反应 特点 1.具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用.(无明显优点) 2.胃肠反应轻,不良反应少.(但长期使用偶见视力模糊,中毒性弱 视应注意) 3.血浆蛋白结合率高(99%) * 吡拉西坦(脑复康) 吡乙酰胺类促智药 治疗老年痴呆的认知能力 但重度无效 特点 1.本品能促进大脑皮层细胞代谢,保护脑缺氧所致的脑损伤.促进儿童大脑及智力的发展. 2.用于脑外伤后遗症,慢性酒精中毒,老年人脑机能不全综合症脑血管意外,儿童行为障碍. * * * * 对乙酰氨基酚 扑热息痛 重氮化耦合反应 三氯化铁反应

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