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药理作用和应用Action and use: 1 镇静催眠 sedative and hypnosis 2 抗惊厥 anticonvulsive action (phenobarbital) 3 抗癫痫 antiepileptic action (phenobarbital) 4 麻醉和麻醉前给药 anesthesia and preanesthetic medication (thiopental) 第三十页,共七十八页。 不良反应 Adverse effect: 1 CNS: drowsiness, impaired concentration tiredness after awakes 2 induce the P-450 system and therefore may decrease the effect of other drug 3 addiction , abrupt withdrawal may cause tremor, anxiety, weakness, restlessness, nausea and vomiting. 4 poisoning:overdoses can cause death, depression of respiration and central cardiovascular depression. Alkalinization of blood and urine 第三十一页,共七十八页。 其它类 Other sedatives: Chloral hydrate(水合氯醛) 多用于儿科 Buspirone (布斯哌隆,丁螺环酮) 5-HT1A受体的部分激动剂,只用于抗焦虑。 Ethanol (乙醇) Antianxiety sedative effects Toxic potential benefits 第三十二页,共七十八页。 Chapter 15 抗癫痫和抗惊厥药Antiepileptic and anticonvulsive Drugs 第三十三页,共七十八页。 癫痫 Epilepsy Most cases - cause is unknown 原发性 (idiopathic) When known - termed 继发性(secondary epilepsy) Trauma外伤, infection, cerebrovascular disorder, developmental defect, metabolic disease, birth injury 第三十四页,共七十八页。 Seizure classification Partial seizures (局限性发作) short alterations in consciousness, repetitive unusual movements, psychologic changes, confusion Generalized seizures(全身性发作) Tonic and convulsion (大发作) both cerebral hemispheres involved, temporary loss of consciousness, rhythmic movements of eyes, head or hands Absence (小发作,失神样发作) Sudden loss of consciousness, us. Little muscle contractions, us. Many times/day Status epilepticus (癫痫持续状态) 第三十五页,共七十八页。 第三十六页,共七十八页。 SER spontaneously epileptic rat (tm/tm, zi/zi) 第三十七页,共七十八页。 SER (spontaneously epileptic rat) 第三十八页,共七十八页。 第三十九页,共七十八页。 第四十页,共七十八页。 第四十一页,共七十八页。 第四十二页,共七十八页。 第四十三页,共七十八页。 第四十四页,共七十八页。 苯妥英 (phenytoin, 大仑丁dilantin) 【 【药理作用】 调节神经元兴奋性,抑制癫痫灶内的发作 性电活动,防止发作性电活动的扩散和传播。对细胞膜具有稳定作用。 第四十五页,共七十八页。 作用机理 1. 阻断电压依赖性Na+通道 ① 抑制神经元持续性高频重复放电(sustained h
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