4 表面活性剂讲解.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 一相以微粒固体的形式均匀分散在另一相中所形成的分散体系。 固体微粒粉碎后具有较高的表面能，具有聚集沉降的趋势，为热力学不稳定体系。 表面活性剂：润湿、渗透、吸附，改变微粒表面性质，防止微粒聚集。 应用：墨水、混悬剂的制备 3）分散、混悬 suspension 由液体或固体薄膜隔离开的空气聚集体 啤酒、香槟、肥皂水；面包、蛋糕、泡沫塑料等 表面活性剂： 起泡：表面吸附增加液膜强度（SLS、皂角甙等） 消泡：易于在溶液表面铺展，带走气体表面层溶液，使液膜变薄（低级醇、异辛醇，天然油脂等） 4）起泡和消泡 表面活性剂→水溶液→胶束→药物溶解度显著增大，溶液呈透明状→增溶作用 表面活性剂：增溶剂；被增溶的药物：增溶质 增溶→乳化的区别： 蒸气压降低→蒸气压不变 化学势降低→化学势不变 热力学稳定体系→不稳定体系 5、增溶 Solubilization 胶束起主要的增溶作用 温度对增溶的影响： 1、Kraff点（下限） 2、药物的溶解度 3、Cloud point（上限） CP：加热聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液到一定温度，出现混浊沉淀，此时的温度称为昙点。（温度升高到一定程度时，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，聚氧乙烯链发生强烈脱水而收缩，其溶解度急剧下降而析出） 胶束增溶 6、洗涤、去污 Detergent 吸附→润湿→渗透→脱落→分散和稳定 1、对药物吸收的影响 2、毒性 3、刺激性 二、生物学性质 Surfactants 多种因素共同作用的结果 1、促进吸收： 增加药物溶解度：形成胶束、改变分配系数 减缓胃排空：形成高粘度团块 改变生物膜的通透性：透皮制剂、粘膜给药系统 ，如Azone 对药物吸收的影响 2、减缓吸收 用量：高浓度表面活性剂形成层状或柱状胶束，药物扩散减缓 类型：某些高粘度表面活性剂可以增加胃液粘度，阻止药物向粘膜扩散 注意用量：适量→促进吸收 大量→抑制吸收 过量→产生毒性 1、毒性：阳离子型＞阴离子型＞非离子型 2、溶血性：阳离子型和阴离子型表面活性剂，不但毒性大，而且还有较强的溶血作用。吐温类的溶血作用通常比其他含聚氧乙烯基的表面活性剂小，其溶血作用顺序是：吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80 3、静脉给药比口服给药有更大的毒性，但口服与静脉注射给药之间没有相关性。 毒性 Surfactants 外用时，对表面活性剂毒性方面的要求可以降低些，但就其对皮肤和数膜的刺激性而言，仍以非离子型最小。非离子型表面活性剂的刺激性因品种不同而异，但也与浓度和聚氧乙烯基的聚合度有关。在同类产品中，一般浓度越大，刺激作用越强，聚氧乙烯基的聚合度增大，亲水性增强，刺激性降低。 刺激性 洗涤工业：肥皂、洗衣粉、洗涤剂等 Ⅳ、Applications Surfactants 重垢洗衣粉配方（中国） 日用化妆品 基础用、美容用、洗发水等 收敛水配方 雀斑霜 药剂领域 软膏 缓控释制剂 透皮给药 脂质体等微粒给药系统 冷冻干燥制品 1、表面活性剂、CMC、胶束、Kraff点、昙点、HLB值的定义 2、增溶作用 3、混合表面活性剂HLB值的计算 ATTENTION PLEASE * * * * * * * * * * * * * * * 2. 磺酸盐型阴离子表面活性剂 烷基苯磺酸盐 烷基磺酸盐 α-烯基磺酸盐(AOS) 脂肪酸脂α-磺酸盐 琥珀酸脂磺酸盐类 脂肪酰氧乙基磺酸钠和脂肪酰胺烷基磺酸钠 阴离子型 3. 硫酸脂盐型阴离子表面活性剂 脂肪醇硫酸酯盐（FAS） 脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸酯盐 仲烷基硫酸酯盐 硫酸化油和硫酸化脂肪酸酯 阴离子型 磺酸酯类：烷基苯磺酸钠的产量最大，合成洗涤剂的重要成分之一，制剂中作为乳化剂和增溶剂； 硫酸酯类：SLS等，作为软膏等的乳化剂，片剂等固体制剂中的润湿剂和增溶剂； 羧酸盐类：肥皂类，用于乳化、分散、去污。外用制剂中的乳化剂。 应用举例 Surfactants Surfactants 阳离子型 铵盐型阳离子表面活性剂 季铵盐型阳离子表面活性剂 杂环型阳离子表面活性剂 聚合型阳离子表面活性剂 其中以季铵盐类应用为多，水溶性大，酸碱中均较为稳定，具有良好的表面活性和杀菌作用 洁尔灭和新洁尔灭 应用举例 Surfactants Surfactants 甜菜碱型两性离子表面活性剂 烷基甜菜碱 烷基酰胺甜菜碱（AAPB） 磺基甜菜碱（SB）