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《药物化学及分子设计》课程教学大纲 课程名称：药物化学及分子设计 / Medicinal Chemistry and Drug Design 课程类型：专业基础课 课程性质：专业选修课 适用专业：生物技术 学时数：24 其中：实验学时：0 课外学时：0 学分数：2 考核方式：考试 预修课程：生物化学 , 细胞生物学，分子生物学 教学参考书：李青山 等编. 药物化学前沿导论. 科学出版社. 2005 叶德泳 编. 计算机辅助药物设计导论. 化学工业出版社.2003 郭宗儒 编.药物分子设计. 科学出版社. 2005 开课单位：生物工程学院 生物技术系 课程简介： 本课程介绍药物化学和药物设计的基础理论知识，包括药物的基本性质，药物构效关系以及药物的化 学信息和数据库。课程重点将介绍计算机辅助药物设计的原理、方法以及实例分析。计算机辅助药物设计 是研究和开发新药的最新手段，是目前药物研究的前沿和热点。学生通过本课程的学习可以掌握药物化学 的基础知识和计算机辅助药物设计的主要设计方法和思路。 本门课程对学生知识、能力和素质的培养目标： 1. 培养学生掌握药物化学基础与应用的基本知识和理论, 并了解和掌握创新药物研究的新理论和新技 术。 2. 培养学生掌握药物设计和研发的基本规律，理解计算机辅助药物设计的基本设计思想和策略，并对 典型的药物设计实例具有解决方案和综合分析能力。 第一章 绪论 （2学时） 教学的目的和要求 掌握药物作用的基本原理，了解新药研究和开发的各个阶段 教学重点和难点 重点掌握药剂相、药代动力相和药效相的内涵 教学内容 第一节 药物的基本属性 第二节 药物化学的研究内容和任务 第三节 药物与机体的相互作用 第四节 新药的研究与开发 第二章 药物设计概述（2学时） 教学的目的和要求 掌握药物设计各阶段的特征 教学重点和难点 重点掌握后基因组时代和计算机辅助药物的特点及意义 教学内容 第一节 药物的随机筛选 79 第二节 合理药物设计 第三节 组合化学和高通量筛选 第四节 计算机辅助药物设计 第三章 药物作用的细胞生物学和分子生物学基础（2学时） 教学的目的和要求 复习细胞生物学和分子生物学基础知识 教学重点和难点 重点掌握细胞膜和生物大分子的结构和功能 教学内容 第一节 细胞膜的结构和功能 第二节 机体生物大分子的结构和功能 第四章 药物作用的分子药理学基础（2学时） 教学的目的和要求 掌握药物化学的基础知识和作用原理 教学重点和难点 重点掌握药物－受体相互作用的关系 教学内容 第一节 药物-受体相互作用的化学本质 第二节 药物-受体相互作用的锁-钥关系 第五章 组合化学（2学时） 教学的目的和要求 掌握组合化学的原理、方法及应用 教学重点和难点 重点掌握固相和液相组合化学的方法 教学内容 第一节 组合化学的方法 第二节 组合化学方法的应用 第六章 药物的构效关系（2 学时） 教学的目的和要求 掌握药物的构效关系理论和作用原理 教学重点和难点 重点掌握 QSAR 和 3D-QSAR 教学内容 第一节 药物的化学结构与生物活性的关系（SAR ） 第二节 定量构效关系（QSAR ） 第三节 三维定量构效关系（3D-QSAR ） 80 第七章 先导化合物的发现和优化（2学时） 教学的目的和要求