氨基酸及氨基酸类药物.ppt

（2）薄层层析 ★支持剂：纤维素粉、 硅胶、 氧化铝粉 ★基本步骤： 铺板、点样、展层、现色、定性（定量） 第94页，共157页，2022年，5月20日，4点52分，星期五 (二)离子交换层析法 原理：分离氨基酸时，用离子交换树脂作为支持物，利用离子交换树脂上的活性基团与溶液中的离子进行交换反应，由于各种离子交换能力不同，与树脂结合的牢固程度就不同，在洗脱过程中，各种离子以不同的速度移动，从而达到分离的目的。 这种分离主要与各种离子所带电荷有关，在电荷相同时，与极性，非极性有关。 第95页，共157页，2022年，5月20日，4点52分，星期五 离子交换树脂： 化学本质：是一种人工合成的聚苯乙烯一苯二乙烯组成的具有网状结构的高分子聚合物。 阳离子交换树脂：活性基团是酸性的，如磺酸基-SO3H （强酸型），羧基-COOH（弱酸型） 阴离子交换树脂：活性基团是碱性的，如季胺基- N+(CH3)3OH- 第96页，共157页，2022年，5月20日，4点52分，星期五 各种树脂与氨基酸的作用 第97页，共157页，2022年，5月20日，4点52分，星期五 离子交换层析 分离氨基酸混合物常使用强酸型阳离子交换树脂.在交换柱中,树脂先用碱处理成钠型,将氨基酸混合液(pH2--3)上柱.此时氨基酸主要以阳离子形式存在,挂在树脂上.其静电吸引大小依次为碱性氨基酸中性氨基酸酸性氨基酸.逐步提高pH值和盐浓度,可将氨基酸以不同的速度洗脱下来. 自动化的氨基酸分析仪的作用原理与此相似.只是用到茚三酮(仪器灵敏度10-9mol) OPA（邻苯二甲醛），荧光胺(灵敏度10-12mol)显色剂。 第98页，共157页，2022年，5月20日，4点52分，星期五 第99页，共157页，2022年，5月20日，4点52分，星期五 氨基酸与树脂上解离基团之间的静电引力 氨基酸与树脂基质聚苯乙烯之间的疏水作用 第100页，共157页，2022年，5月20日，4点52分，星期五 (3)高效液相层析（high performance liguid chromatography, HPLC） HPLC的特点: ⅰ使用的固定相支持颗粒很细,而且表面积很大.ⅱ溶剂系统采用高压,洗脱速度增大. HPLC可使氨基酸分析的灵敏度达到10-12mol水平。 第101页，共157页，2022年，5月20日，4点52分，星期五 第四节 氨基酸在医药上的应用　 在人体正常代谢过程中缺乏某一种氨基酸即会导致整个有机体代谢紊乱，氨基酸已成为维持人体营养和治疗很多疾病的医疗药物。 医药是氨基酸相对用量不大但品种最多的一个部门，目前世界上用于药物的氨基酸及氨基酸衍生物的品种达100多种 第102页，共157页，2022年，5月20日，4点52分，星期五 氨基酸及其衍生物在医药中的应用 《中国药典》收载的氨基酸类品种，1953年版和1960年版均为零；1977年版有4种；1985年版减为3种；1990年版增为5种；1995年版增至l2种；1998年又增补至26种。现行的2000年版收载了1995年版增补后的全部，即原料药22种，制剂4种。原料药包括除谷氨酰胺和门冬酰胺外所有组成人机体蛋白质的氨基酸或其盐类。制剂则为谷氨酸片、谷氨酸钠注射液、谷氨酸钾注射液及盐酸精氨酸注射液。 第103页，共157页，2022年，5月20日，4点52分，星期五 1998年国家卫生部颁布的生化药品标准中的氨基酸类，除已收入《中国药典》2000年版者外，还有门冬氨酸钾镁口服液、复方氨基酸注射液、盐酸赖氨酸颗粒等9种制剂。近来，国家药品监督管理局已颁布标准的品种有甲硫氨酸片等，待颁布的有复方氨基酸颗粒、复方赖氨酸颗粒、胱氨酸片及门冬氨酸钾镁片等。 氨基酸及其衍生物在医药中的应用 第104页，共157页，2022年，5月20日，4点52分，星期五 我国氨基酸类药物的发展 我国氨基酸类药近l0年虽发展迅速，但与发达国家比较，无论在品种、产量或开发能力上，均有较大差距，不能满足市场需求。目前，我国进口的近200种生化药中，氨基酸类约占1／4，其中制剂品种略多于原料药，制剂中近一半为大输液。这也说明我国氨基酸类药有着广阔发展前途。 第105页，共157页，2022年，5月20日，4点52分，星期五 氨基酸的应用 1，医药工业 氨基酸输液 必需氨基酸：苏氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、蛋氨酸 半必需氨基酸：精氨酸、组氨酸是幼儿所必需的。 第106页，共157页，2022年，5月20日，4点52分，星期五 复合结晶氨基酸输液 所谓氨