新药质量研究的基本要求.pptVIP

溶出度与崩解时限 ICH： 1、原料药在pH1.2~6.8范围内溶解良好（剂量所需溶剂量小于250ml)，其快速溶出的制剂（在pH1.2 2.4 4.0 6.8,15分钟内溶出大于80％）一般作崩解时限检查即可。 2、根据体内外相关性试验建立标准；溶出或释放度限度一般为 X ±10％，除非生物等效性支持更宽的范围。 溶出度研究注意事项 1、合理选择方法、设定条件 2、注意方法的灵敏度问题 3、样品溶出行为要全面考察 4、释药行为要科学合理 1、合理选择方法、设定条件 不漂浮的制剂一般采用浆法；胶囊剂多用篮法，如用浆法需防止其漂浮。操作中注意取样点正确，以保证数据可靠。 溶剂用量不宜过少，一、二法溶剂量不宜少于500ml ，小规格制剂为满足检测灵敏度要求可采用小杯法。 溶剂的选择原则如前所述，在可能的条件下应兼顾经济、环保因素。加入表面活性剂或有机溶剂浓度不可过高，应经试验筛选并尽量采用较低的浓度。 转速应经筛选确定，不宜过快。 2、条件设定中注意灵敏度问题 试验条件不宜过强，应能检出不同制剂实际存在的溶出或释放度的差异。如HPLC流动相的选择应能将不同组分分离开一样。 3、样品考察要全面 与国内外上市药品的溶出曲线进行对比考察中应注意：某一种溶剂中溶出曲线相似并不等于两制剂溶出行为完全一致。应进行全面的对比考察，提供溶剂－时间－溶出量三维溶出曲线图，全面确证试制品与上